使用抗组胺药，需注意这些！
组胺广泛存在于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板、组胺能神经元、淋巴细胞、肠嗜铬细胞内，是一种有促炎作用的神经递质。H1受体主要分布于血管内皮、气道平滑肌等多种细胞。
抗组胺药物通过阻断组胺与H1受体的结合而抑制其发挥生物学效应。临床可用于过敏性鼻炎、过敏性哮喘、过敏性咳嗽、荨麻疹、湿疹、特应性皮炎、过敏性结膜炎、过敏性胃肠疾病等。
一
抗组胺药物的区别
抗组胺药物根据结构和功能特点不同，可分为第一代和第二代，其中第二代中又有第二代新型之说即第二代新型抗组胺药物。
分代
药物
注意事项
第一代抗组胺药物
（镇静性抗组胺药物）
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、氯马斯汀、多西拉敏、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、多塞平等
①第一代抗组胺药物有抗过敏、抗胆碱作用，其抗胆碱作用有助于减少鼻咽分泌物、减轻咳嗽症状。因有亲脂性，可通过血脑屏障与脑细胞的组胺受体结合，抑制组胺对中枢系统的兴奋作用，而减少组胺对咳嗽受体的刺激作用，有一定的中枢镇咳作用。半衰期短，需每日服用2-3次。
②多塞平为三环类抗抑郁药，兼有抗过敏作用，可阻断组胺H1和H2受体。
③第一代抗组胺药物受体选择性较差，不仅抗组胺，还抗胆碱、抗5-羟色胺、抗多巴胺等，这些效应可能会引起尿潴留、心律失常、体位性低血压、心动过缓、散瞳等症状。易透过血脑屏障，且不是血脑屏障内皮细胞P糖蛋白的底物，因而可在中枢神经系统长时间存留导致中枢抑制如镇静、嗜睡等，及对认知功能的潜在影响。
第二代抗组胺药物
氯雷他定、西替利嗪、依巴斯汀、奥洛他定、咪唑斯汀、氮卓斯汀、卢帕他定等
①第二代抗组胺药物有抗过敏、有抗炎、无抗胆碱作用，受体选择性和特异性强。血脑屏障的穿透性低，并可被血脑屏障内皮细胞的P糖蛋白清除，因而中枢抑制作用、对认知能力的影响较第一代抗组胺药物显著减轻。西替利嗪、左西替利嗪、阿伐斯汀等有轻度中枢抑制作用。
②氯雷他定可减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，抑制炎症相关分子表达；西替利嗪可抑制嗜酸粒细胞的游走、活化；咪唑斯汀兼有抗白三烯作用；奥洛他定可拮抗神经源性瘙痒，降低抗原提呈细胞的功能；奥洛他定、氮卓斯汀兼有抗组胺H1受体及稳定肥大细胞膜双重作用；卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用。
③多数需经肝代谢成活性成分而发挥药理作用，如CYP3A4。基本不经肝P450酶代谢的药物有西替利嗪、阿伐斯汀、左西替利嗪、非索非那定。氯雷他定通过CYP3A4和CYP2D6双通道代谢。
第三代抗组胺药物（第二代新型抗组胺药物）
地氯雷他定、枸地氯雷他定、左西替利嗪、非索非那定等
①第二代新型抗组胺药物是为第二代抗组胺药物的衍生物或代谢产物，有抗过敏、抗炎作用。其口服吸收更快、起效更快、作用更持久、代谢率更低、不良反应更少等。
②第二代新型抗组胺药物一般不是肝酶的底物，与肝酶抑制剂相互作用少。
注：①第一代抗组胺药物有抗过敏、抗胆碱作用，可消除或减轻普通感冒者的打喷嚏、流鼻涕等，同时缓解鼻塞、减轻咳嗽症状。第二代抗组胺药物无抗胆碱作用，不能镇咳，不推荐用于感冒。
②抗组胺药物可能会影响皮试结果如青霉素皮试，皮试前需停用全身用第一代抗组胺药物（苯海拉明）至少72h；第二代抗组胺药物（西替利嗪、氯雷他定）至少1周；停用鼻腔喷雾剂至少72h。
③目前已证实，用到4倍剂量治疗慢性荨麻疹安全有效的抗组胺药物有西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、比拉斯汀及卢帕他定，但使用需谨慎。
二
抗组胺药物的联合用药
抗组胺药物有口服、鼻用、眼用、注射用、外用等剂型：
口服制剂如氯苯那敏、西替利嗪、氯雷他定、卢帕他定、左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定等；
鼻用制剂如氮卓斯汀鼻喷剂、奥洛他定鼻喷剂、左卡巴斯汀鼻喷剂等；眼用制剂如奥洛他定滴眼液、左卡巴斯汀滴眼液、依美斯汀滴眼液、依匹斯汀滴眼液等；
注射用制剂如异丙嗪、氯苯那敏、氯马斯汀等；
外用制剂如苯海拉明乳膏、多塞平乳膏、赛庚啶乳膏等。
药物联用
药物选用
第二代抗组胺药物+第二代新型抗组胺药物
推荐同类结构的药物联合，如氯雷他定联合地氯雷他定。适于常规治疗效果差的荨麻疹。
第一代抗组胺药物+第二代抗组胺药物
①短期用于急性荨麻疹、慢性荨麻疹急性发作；瘙痒明显或伴有睡眠障碍、荨麻疹、过敏性鼻炎等的症状重者。
②第一代抗组胺药物有中枢抑制作用，可晚上服用，第二代抗组胺药物白天服用。
口服抗组胺药物+眼用抗组胺药物
①适于严重或频发的过敏性结膜炎。
②注意口服抗组胺药物可能会加重干眼者的症状，进一步加重眼部不适。
口服抗组胺药物+口服白三烯受体拮抗剂
适于伴或不伴哮喘的过敏性鼻炎；非甾体类抗炎药物诱导的荨麻疹。
抗组胺药物+H2受体拮抗剂
①适于慢性荨麻疹、顽固性荨麻疹、湿疹等。
②人体皮肤血管周围有H1和H2组胺受体，两类药物联用可双重阻断组胺的释放，H2受体拮抗剂还可抗痒、抗雄性素、抗病毒、免疫修复。
口服抗组胺药物+鼻用糖皮质激素
适于中、重度过敏性鼻炎，或是哮喘合并过敏性鼻炎。
鼻用抗组胺药物+鼻用糖皮质激素
适于中、重度过敏性鼻炎。
口服抗组胺药物+口服糖皮质激素
用于鼻塞症状严重、下鼻甲显著肿胀或肥大的过敏性鼻炎。
口服抗组胺药物+鼻用减充血剂
①用于过敏性鼻炎的鼻部症状，尤其是对鼻塞的改善较好。
②注意两类药物联用可能致失眠、口干、头痛、精神紧张、高血压等不良反应。
抗组胺药物+肥大细胞膜稳定剂（酮替芬）
适于荨麻疹瘙痒剧烈者。酮替芬有稳定肥大细胞膜、强镇静的作用。
口服抗组胺药物+眼用非甾体类抗炎药物
适于过敏性结膜炎。
眼用抗组胺药物及肥大细胞稳定剂双效药物
如酮替芬滴眼液、奥洛他定滴眼液、依匹斯汀滴眼液等。适于过敏性结膜炎的急性发作期的炎性反应和间歇期的炎性反应活化。
眼用抗组胺药物与眼用减充血剂双效药物
如马来酸非尼拉敏盐酸萘甲唑啉滴眼液等。适于过敏性结膜炎。不宜长期使用。
氯苯那敏+葡萄糖酸钙+维生素C
可用于湿疹等。葡萄糖酸钙可增加毛细血管致密度，降低通透性而减少渗出，减轻或缓解过敏症状；维生素C有抗组胺作用，能减轻过敏反应。
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本文来源：医学界临床药学频道 本文作者：高丽丽 责任编辑：风禾
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