植物疾病会严重危害作物产率和质量，而且很难控制。近日，南开大学汪清民教授课题组报道设计合成了一些色胺酮衍生物并评估了它们对烟草花叶病毒TMV和植物病原真菌的抑制活性。相关研究发表于Journal of Agricultural and Food Chemistry，题为“Discovery of Tryptanthrins as Novel Antiviral andAnti-phytopathogenic-fungus Agents”。原文DOI：10.1021/acs.jafc.0c02101。
研究结果表明大多数色胺酮衍生物具有优于利巴韦林的抗TMV活性(利巴韦林在500μg/mL时，对于体内灭活、治疗和保护活性的抑制率分别为40%、37%、38%)；化合物3n(500μg/mL时，对于体内灭活、治疗和保护活性的抑制率分别为52%、49%、54%)和化合物14(500μg/mL时，对于体内灭活、治疗和保护活性的抑制率分别为 51%、48%、53%) 具有优异的抗病毒活性，有望成为新的抗病毒先导物进一步研究。
选择化合物16进行了进一步的抗病毒机制研究，结果表明16通过分解20S外壳蛋白(CP)抑制病毒组装。分子对接结果显示，与化合物16相比，化合物3n和14在体内具有更高的活性，与TMV的CP的相互作用较强。
Fig. 1 Molecule Docking Results of Compounds 3n (A), 14 (B), 16 (C) andRibavirin (D) with TMV CP
进一步的抗菌活性试验表明，色胺酮表现出广谱杀菌活性，特别是化合物16，化合物16对TMV组装的抑制作用如下图所示（图D）。这些化合物对轮纹病菌Physalospora piricola具有良好的选择性。
Fig. 2 TMV Rod Assembly Inhibition of Compound 16 and NK0209: (A) 20S CPdisk + RNA (200 nm scale bar), (B) 20S CP disk + RNA + 1/100 DMSO(100 nm scalebar), (C) 20S CP disk + RNA + 10 μM NK0209 (100 nm scale bar), (D) 20S CP disk +RNA + 10 μM 16 (200 nm scale bar)
Fig. 3 20S CP Disk Assembly Inhibition of Compound 16 and NK0209 (100 nm scalebar): (A) CP, (B) CP + 1/100 DMSO, (C) CP +10 μM NK0209, (D) CP + 10 μM 16
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