GABA受体激动剂适应症广 目前市场竞争激烈
γ-氨基丁酸(GABA)由前体谷氨酸经过谷氨酸脱羧酶作用脱去α位上的羧基形成,是一种重要的抑制性神经递质,约有一半左右的中枢突触部位是通过GABA为递质调节机体功能。GABA含量的降低,将会造成抑郁症、焦虑症、癫痫、帕金森等疾病。GABA受体有三种亚型,分别为GABAB受体、GABAA受体、GABAC受体,其中GABAB受体为代谢型,剩余两种为离子型受体。
GABA在生物体中主要有两种产生方式,分别是多胺降解途径、GABA支路。GABA支路是生物体中产生GABA的主要途径,广泛分布在动、植物和微生物中。多胺降解途径是GABA生产的辅助途径。
当前在全球中,处于临床阶段的GABA受体激动剂数量众多,其中GABAA受体激动剂数量最多,约有35个,其次是GABAB受体激动剂约有14个,目前GABAC受体激动剂尚未有药物进入临床阶段。除了已经明确受体的,还有20多个尚未明确受体的GABA激动剂。由此看出,全球针对GABA激动剂研究较多,该领域研究火热。GABA激动剂的适应症较广,根据临床中研究的产品来看,目前相关药物的研究主要集中在癫痫、失眠、焦虑症、嗜睡症、神经性疼痛、偏头痛等症状。
苯二氮卓类是目前临床中最重要的作用于GABAA受体的药物,主要适应症为癫痫、焦虑、惊厥等,国内常用的苯二氮卓类药物有硝西泮和氯硝西泮,其中后者的作用时间长,且抗惊厥作用好,因此市场应用需求更高。非苯二氮卓类GABAA受体激动剂主要被应用失眠领域,能够纠正失眠患者的睡眠结构,不易形成耐药性、成瘾性,国内临床中应用最多的是艾司佐匹克隆、唑吡坦等。
根据新思界产业研究中心发布的《2021-2025年GABA受体激动剂行业市场深度调研及投资前景预测分析报告》显示,当前已经实现上市的GABA受体激动剂数量众多,原研公司有SAGE Therapeutics、安万特制药公司、四川海思科制药有限公司拟、诺华、辉瑞、塞诺菲、阿斯利康、美点药业、OrphanMedical、爵士制药、印度太阳制药、罗氏、武田股份有限公司等,市场竞争激烈。
新思界产业分析人士表示,GABA受体激动剂适应症较广,应用需求高,成为各大医药企业研究的重点,近几年有多款药物上市,且仍有众多在研药物处于临床阶段,未来GABA受体市场竞争较为激烈。GABA受体有三种亚型,目前GABAA受体应用需求更高,行业发展前景好。
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