国产创新，打破垄断！“新伟哥”爱地那非获批，有哪些独特之处？

曾几何时，我国绝大部分的国产药物都是模仿进口原研药的“仿制药”，而近年来，随着医药研发技术的不断进步和厚积薄发，自主研发的创新药的申请，获批也越来越多了，中国的医药产业，正在从仿制药为主走向创新药为主的道路上！

根据近日国家药品监督管理局公告显示，由我国药企自主创新研发的1.1类药物“枸橼酸爱地那非片”已经完成生产批件的签发，也就是说，有一个国产1类新药获批了！

看到这个名字，很多朋友可能都会想到西地那非，虽然两者名字类似，在药物分类上也都属于5型磷酸二酯酶类药物，但却在化学结构上完全不同，爱地那非是一种全新结构的男性功能障碍治疗药物。

1.1类新药意味着什么？

对于新药研发，很多朋友可能了解得不多，1.1类新药代表的意义，很多朋友可能也不知道，1.1类新药是指尚未在国内外上市销售的，通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂。

创新药物通常开发风险高，整个开发过程涉及药物合成，药物制剂研究，药品质量控制研究，动物试验，安全性试验研究，药代动力学研究，多期的临床试验研究等多个过程，其间一个环节出现问题，就会导致药品开发的终止和失败，即使一切顺利，从药品开发到最终获批，通常也需要10年甚至或更多的时间，因此，爱地那非获批的意义，并不只是市场上多了一个男性治疗药物，而是中国自主创新药的一次成功，也让国内无国产原因PDE5抑制剂类药物的现状成为了历史。

相关报道显示，枸橼酸爱地那非不但是一个国人自主研发的新型药物，还是国家“十二五”重大新药创制项目，由中国工程院院士郭应禄院士带队指导临床试验，在北京大学人民医院、中国人民解放军总医院等多家国家权威机构进行了临床验证，所有的临床试验都是针对中国男性进行的，也可以说，这是一款经过中国人亲自验证的新型药物，在有效性，安全性等方面，也或将更有保障。

相比其他同类药物，爱地那非有何特点？

在男性功能障碍治疗方面，5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂是目前临床上的一线药物，目前西地那非，他达拉非等药物，都是常用的药物，从药物分类上来说，爱地那非与西地那非等药物一样，也属于5型磷酸二酯酶类药物，相比这些药物，爱地那非又有哪些独特之处呢？结合目前能够查询到的相关资料文献，给大家简单介绍一下。

与其他的PDE5抑制剂一样，从药理作用来说，爱地那非同样也是通过竞争性抑制5型磷酸二酯酶的活性，减少血管活性物质cGMP的分解，起到扩张局部血管，促进改善血流量的作用，进而达到改善男性功能障碍的作用。

由于其全新的药物结构，这个药物比起其他同类药物，具有更高的5a型磷酸二酯酶选择性，一项对比同类其他产品的实验结果显示，爱地那非在所有参加试验的同类产品中，其药物活性和酶特异选择性，都是最高的。

这样的一种高特异性和高活性，将使其药效更有保障，确保了疗效的确切性，而对其他型PDE酶无影响或影响较小，也更好地减少了药物发生不良反应的风险，增强了用药的安全性。

在药效方面，三期临床试验结果显示，服用常规剂量（60mg）的爱地那非，对于中国男性作用显著，参加临床试验的男性患者夫妻生活成功率，从未用药时的40.4%，服药后提升到了89.6%，比用药前获得了显著的提升。

从药物起效和持续时间方面来看，该药物口服进入人体后，可被迅速吸收，在用药后60分钟到90分钟作用，即可达到血药浓度峰值，药物在血液中浓度减少一半的时间（药物半衰期）为4小时，通常经过20小时后，药物就基本被完全代谢，在体内不会形成残留或累积。从服药方式来说，阿地那非与西地那非的药效起效时间和持续时间基本类似，通常可以选择在活动前30分钟到1小时服用即可。

需要注意的是，相关临床研究数据表明，爱地那非的服药后的血药浓度，与服药剂量呈非线性关系，与服用30mg剂量相比，60mg剂量的血药峰值浓度显著提高，药物作用也有显著提高，因此，在用药剂量方面，更适合选择60mg剂量，具体的用药方式，相信随着药物的临床应用数据的不断累积，也会进一步形成更科学合理的用药方案。

在饮食影响方面，一项《健康男性空腹和进食后口服爱地那非片的单次药代动力学研究》的文献中指出，通过对受试者空腹服用和进食后服用爱地那非片，血药浓度监测结果显示，进食对爱地那非的血药浓度变化无明显影响，而西地那非，进食高脂饮食则会影响药物的吸收速率。

在药物安全性方面，在多篇相关临床文献中指出，爱地那非最常见的不良反应与其他PDE5抑制剂类似，包括头晕、潮红、头痛、恶心等，但多数较为轻微，不需要进一步的干预即可自行恢复，当然对于药物具体的安全性信息，还需要在药物大规模临床使用过程中进一步收集。

看到这里，很多朋友可能要问：从哪能买到这个国产创新药？对于刚刚获批的这个药物，从获批到上市，通常还需要经过药品生产现场核查、生成检验等过程，因此，现在市面上应该是还买不到爱地那非的，但相信在不久的将来，爱地那非就会真正面世，届时有相关问题的患者朋友，在用药方面又会增加一种新的选择，还是我们国家科研人员自主研发的新药，何其幸哉！