强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂博舒替尼，用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML)，于2012年9月4日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。博舒替尼在用药期间可以减缓囊肿大小和肿瘤生长，从而抑制病情的发展，但该药不能抑制T315I和V299L变异细胞。
慢性粒细胞性白血病(CML)是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤，表现为外周血白细胞异常升高和骨髓大量的白血病细胞堆积。博舒替尼是一款主要针对CML患者的抗癌靶向药物，在二线中，研究结果显示：博舒替尼治疗伊马替尼耐药的CML患者，24周的细胞遗传学疗效率（MCyR）是40.1%，对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼挽救治疗的有效率也可以达到25.9%。
临床III期博舒替尼临床试验（NCT02130557）将536例患者按照1∶1随机分配至博舒替尼组或伊马替尼组。随访12个月时，博舒替尼组较伊马替尼组表现出更好的分子学反应（MR）和完全细胞遗传学反应（CCyR），并且这些差异在24个月后持续保持。与伊马替尼组相比，博舒替尼组达到MR和CCyR的时间更短，与12个月时的随访结果一致。博舒替尼组有6例患者出现加速/急变期转化，伊马替尼组有7例。博舒替尼与伊马替尼治疗有效率分别为71%和66%。该结果支持了博舒替尼在CP-CML一线治疗中的应用。
在副作用方面，腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、体液潴留(包括胸腔积液)、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热等是博舒替尼比较常见的副作用，总体上安全性可耐受。
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