北京
作者：武汉市第三医院药学部 马莉
是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，由日本武田制药开发，2012年1月在日本批准上市，国内原研药未上市，仿制药于2021年6月批准上市。尽管已上市多个ARBs，但对于许多患者，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不足以控制血压和降低心血管疾病的风险。阿齐沙坦有哪些优势呢？
化学结构的优势带来机制的区别
（1）结合位点比较：结合位点多，与其他ARB相比,阿齐沙坦是与AT1受体结合位点最多的药物之一,与坎地沙坦,奥美沙坦一样，均为4个；
（2）结合紧密度比较：为不可逆抑制剂，结合更紧密度；
（3）结合时间比较：结合更持久，解离更缓慢。
出色的药代动力学特性
（1）阿齐沙坦的各种药代动力学参数都处于优势水平，相较其他ARB类药物，阿齐沙坦达峰时间短、生物利用度较高，能长时间稳定地发挥降压作用；
（2）同时肾脏排泄比例低，对肾脏负荷较小，起到保护肾脏作用。
阿齐沙坦与其他ARB类药物药代动力学参数
降压优势
1、降压平稳：降压谷峰比高，超过90%，满足24小时降压需求，停药后24小时反跳低；
2、降压幅度高：阿齐沙坦临床数据中，降压幅度优于坎地沙坦、奥美沙坦、缬沙坦，对于重度高血压患者有重要意义；
3、口服吸收性好，口服后约2小时血浆浓度达峰，半衰期约为13小时，每日1次1片给药，受食物影响小，将极大提高患者的长期用药依从性。
保护靶器官优势
1、改善心衰伴高血压患者的心室舒张功能，逆转左室肥厚和血管重塑效应，可以降低心律失常、心力衰竭的发病风险；
2、保护肾功能，且能有效抵抗蛋白尿，延缓肾脏病进展；
3、不良反应发生率低，安全性高。
审稿专家：武汉市第三医院药学部 赵琳
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