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新老抗凝药全面对比
房颤,最常见的心律失常之一,也是卒中、血栓栓塞的一个主要危险因素。
合理的抗凝治疗是预防房颤患者发生卒中的有效措施。目前,临床上常用的房颤抗凝药物有华法林和新型口服抗凝药物(NOAC)。
今天一起来详细了解“传统”抗凝药物华法林与利伐沙班、阿哌沙班、达比加群酯等NOAC之间的用药区别吧~
一
经典抗凝药:华法林
1
华法林的“详细简历”
华法林是香豆素类口服抗凝血药,化学结构与维生素K相似,可竞争性拮抗维生素K发挥其抗凝血作用。
华法林对已合成的凝血因子无对抗作用,在体内需待已合成的四种凝血因子耗竭后,才能发挥作用,故起效较慢,用药早期需与肝素合用[1-2]。
表1 华法林的用法用量
注:国际标准化比值(INR);房颤出血评分系统(HAS-BLED)。
2
影响华法林药效的因素
华法林的抗凝效果可受到药物、疾病、饮食等多方面因素影响。
表2 影响华法林抗凝作用的药物
表3 影响华法林抗凝作用的疾病因素
二
新型口服抗凝药“后浪来袭”
经研究证明,包括利伐沙班、阿哌沙班、达比加群酯等在内的NOAC在预防卒中/全身性栓塞方面不劣于华法林[3]。
表4 NOAC与华法林比较
表5 NOAC与华法林药动学比较
注:FFP:新鲜冰冻血浆;PCC:凝血酶原复合物浓缩物;INR:国际标准化比值
1
NOAC的适应证和禁忌证
所有具有抗凝适应证的非瓣膜病房颤患者,经过评估血栓和出血风险的前提下,建议CHA2DS2-VASc评分1分以上患者均可选择NOAC。
无法或不愿接受华法林治疗的患者、未经过抗凝治疗的患者、使用华法林出血或INR不稳定的患者优先选择NOAC。
NOAC预防房颤患者卒中事件的疗效不劣于或优于华法林,而发生严重出血性并发症(尤其是颅内出血)的风险低于华法林。
存在药物过敏史、严重肾功能异常或肝功能异常、合用具有明显相互作用的药物、活动性出血的患者均为NOAC的禁忌证。
表6 NOAC的剂量推荐
注:出血风险系统评分(HAS-BLED)
表7 不同口服抗凝药的转换
三
其他抗血小板药:“好搭档” or “帮倒忙”?
在临床实践中,抗血小板治疗的使用仍很常见,经常在除了房颤没有其他指征(如外周动脉疾病、冠心病或脑血管病)的患者中使用。
需要注意的是,抗血小板单独治疗对于房颤卒中预防无效甚至可能有害(特别是高龄房颤患者),并且双联抗血小板药物与单独使用口服抗凝剂治疗的出血风险相似。
《2020年欧洲心脏学会关于房颤诊断与管理指南》不推荐抗血小板治疗联合口服抗凝药用于单纯房颤患者预防脑卒中,认为这种联用没有减少卒中、心梗或死亡的作用,但严重出血及颅内出血的风险确实增加[3],
因此,在房颤患者中不应使用抗血小板治疗来预防卒中,同样也不推荐抗血小板药物和口服抗凝剂联合用于单纯房颤患者预防脑卒中[3]。
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参考资料:
[1]华法林抗凝治疗的中国专家共识,中华内科杂志,2013,1,52(1):76-82.
[2]人卫出版社,新编药物学.
[3]《2020年欧洲心脏学会关于房颤诊断与管理指南》.
问 卷 调 查
卒中(俗称“中风”)具有发病率高、致残率高、死亡率高和复发率高的“四高”特点,发病急、病情进展迅速、后果严重,全世界每4个人中就有1个人会发生卒中,每6秒钟就有1个人死于卒中,每6秒钟就有1个人因卒中而残疾,病患家庭将因此蒙受巨大的经济损失和身心痛苦。
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本文来源:医学界临床药学频道
本文作者:靳晓琴
责任编辑:彭建萍
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