PROTAC是一种利用小分子进行化学敲降蛋白的策略。除PROTAC分子外,还有一些其它形式的蛋白降解策略,如:分子胶(Molecular glue)、LYTAC、PhotoPROTAC、AUTAC、HomoPROTAC等。由于PROTAC 可降解整个蛋白,因此可清除激酶的酶活及非酶活功能。此外,PROTAC降解蛋白具有催化性,在引发靶蛋白泛素化之后,即可从复合物中解离,并进入下一催化循环。因此, PROTAC可在非常低的剂量下发挥作用。传统抑制剂发挥作用是位点竞争、位点占据的作用模式,而PROTAC介导的降解是反复迭代的模式,因此在靶蛋白突变或过表达情况下,PROTAC会表现出更好的耐受性。
降解雄激素受体的PROTAC小分子利用MDM2-p53 PPI抑制剂—nutlin作为E3配体,尽管细胞渗透性很好,但是降解活性却不尽如人意,毫摩尔级的PROTAC才可实现AR的降解。同时,bestatin甲酯可以结合到细胞凋亡抑制蛋白1(cIAP1)上,导致其自泛素化并降解。因此,cIAP1也被用来作为E3连接酶的配体,参与PROTAC的设计。
产品名称:Hydroxy-PEG3-C2-methyl ester、英文名称:Hydroxy-PEG3-C2-methyl ester、状态:固体/粉末/溶液、产品规格:mg、保存:冷藏、储藏条件:-20℃、储存时间:1年、用途:科研、温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
产品名称:Leukotriene B4、英文名称:Leukotriene B4、状态:固体/粉末/溶液、产品规格:mg、保存:冷藏、储藏条件:-20℃、储存时间:1年、用途:科研、温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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