元素制药洛拉替尼/劳拉替尼效果秒杀其他ALK药物

劳拉替尼是第一款三代ALK抑制剂,目前已在多个国家获批上市了,包括中国,用于一线及二线以上治疗ALK阳性非小细胞肺癌。与一代ALK抑制剂克唑替尼相比,劳拉替尼的疗效得到了全面提升,不仅能用于治疗耐药患者,还能有效清除脑转移病灶。

元素制药劳拉替尼25mg*30

间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的染色体重排是 3-5% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素,具有这些重排的肺癌对ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)敏感。

首个ALK TKI克唑替尼,在美国(2011年),欧盟(EU)(2012年)和日本(2012年)被批准用于治疗ALK重排NSCLC患者。基于两项单臂试验,显示客观缓解率(ORR)为50%和61%,中位缓解持续时间为42周和48周。然而,大多数克唑替尼治疗的患者通过继发性 ALK 结构域突变,或其他分子机制获得耐药性,或由于中枢神经系统 (CNS) 渗透不良而出现疾病进展。

为了克服克唑替尼耐药,第二代ALK TKI具有更高的效力和改善的颅内活性,如色瑞替尼和阿来替尼,已经开发并显示出对ALK 重排 NSCLC 患者的临床益处,无论是初治患者还是克唑替尼难治患者。

然而,大多数患者对第二代 ALK TKI 产生耐药性,具有不同的 ALK 耐药突变谱。一个突变的频率,ALK G1202R在暴露于第二代药物后显着增加。

劳拉替尼(Lorlatinib)是一种高效、选择性的第三代ALK/ROS原癌基因1(ROS1)TKI,旨在穿透血脑屏障并保持对大多数已知ALK抗性突变的效力,包括 ALK L1196M 和 G1202R,可在克唑替尼或第二代TKI治疗期间出现。在一项针对ALK重排晚期NSCLC患者正在进行的研究的第1期和第2期中,劳拉替尼表现出临床意义和持久的反应,包括在先前接受过TKI治疗并有CNS转移的患者中。劳拉替尼通常耐受性良好,不良事件(AE)的严重程度主要为1级或2级;最常报告的 AE 包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

元素制药劳拉替尼100mg*30

在既往接受过 ≥1 ALK TKI 的 ALK 重排患者中,包括单独接受克唑替尼治疗或既往最后一次接受 ALK TKI 为阿来替尼的患者,劳拉替尼显示出具有临床意义的反应。鉴于中枢神经系统( CNS )进展仍然是 ALK 重排 NSCLC 的临床重要问题,令人鼓舞的是,无论先前的治疗线如何,劳拉替尼在ALK重排的患者中都表现出稳健且具有临床意义的颅内活性,包括许多完全的颅内反应。

根据劳拉替尼治疗中国患者的临床试验数据,仅接受过克唑替尼治疗的患者,接受劳拉替尼治疗,整体缓解率为70.1%,其中完全缓解率11.9%;基线存在脑转移的患者,颅内病灶的整体缓解率为80.6%,完全缓解率高达52.8%。

而接受过其它ALK抑制剂治疗的患者,接受劳拉替尼治疗的整体缓解率为47.6%,其中完全缓解率为4.8%;基线存在脑转移的患者,颅内病灶整体缓解率为47.6%,其中完全缓解率为28.6%。

案例介绍

一名ALK阳性肺腺癌患者,该患者在接受阿来替尼和布加替尼治疗后发生脑膜癌。因此,在三线治疗中开始使用劳拉替尼治疗。结果:与脑膜癌相关的症状,如意识障碍和复视,显著改善。在劳拉替尼开始治疗8个月时,患者保持良好,没有疾病进展。

劳拉替尼在本案中的疗效受2个因素影响。首先,劳拉替尼对治疗中枢神经系统转移患者非常有效,因为它旨在穿过血脑屏障以实现高中枢神经系统暴露。其次,劳拉替尼对第一代和第二代ALK抑制剂耐药的肿瘤有效。劳拉替尼对所有已知的ALK耐药突变起作用。

由上可见劳拉替尼疗效确实非常好,但是辉瑞给劳拉替尼的定价也是非常的高的,一般家庭根本负担不起。一盒30片、每片100毫克的劳拉替尼,在美国当地购买的话折合人民币得十几万,在国内购买同样也要2万多,一盒的量才够患者吃一个月,这对很多肺癌患者来说远远不够,毕竟患者需要长期吃药,才能长期生存。好在劳拉替尼仿制药已经上市了,同样规格的劳拉替尼,一盒售价才几千块钱,可以说大大降低了患者的经济负担。

劳拉替尼仿制药由老挝元素制药生产,商品名lorlacare。同时,元素制药也是老挝卫生部批准的新冠肺炎治疗药品生产工厂,其生产的莫洛匹韦和法匹拉韦可在全国进行正常售卖。

元素制药向老挝食品药品监督管理局捐赠抗疫物质

作为老挝境内为数不多获得紧急使用授权的新冠治疗药生产企业,早在疫情之初,元素制药就积极响应老挝政府的号召,捐赠抗疫物资。而元素制药生产的莫洛匹韦和法匹拉韦获得卫生部推荐使用,是老挝卫生部对元素制药“助力全球抗疫”企业社会责任的肯定和赞赏,同时也是对元素制药作为“老挝药”代言企业的激励和鼓舞!