「每日一药」 抗血栓形成药：阿加曲班注射液

作者：南方医科大学深圳医院 姚少茵

简介：阿加曲班是一种凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合。阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶III。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应，包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、VIII和ⅩIII的活化，蛋白酶C的活化及血小板聚集，发挥其抗凝血作用。

本药可用于哪些疾病？

☆ 用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善。

☆ 用于对慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎，闭塞性动脉硬化）患者的四肢溃疡，静息痛及冷感等的改善。

如何使用这个药品？

静脉滴注：

☆ 用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善。

成人常用阿加曲班60mg,用适当量的输液稀释，经24小时持续静脉滴注，持续2日。其后的5日中,阿加曲班1次10mg，用适当量的输液稀释，每天2次。可根据年龄、症状适当增减。请在医生指导下进行。

☆ 用于对慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎，闭塞性动脉硬化）患者的四肢溃疡，静息痛及冷感等的改善。

成人常用量为1次阿加曲班10mg，每日2次，每次用输液稀释后，进行 2-3 小时的静脉滴注。另可依年龄、症状酌情增减药量。请在医生指导下进行。

注: 慢性动脉闭塞症患者使用时，因用药疗程超过4周的经验不足，故本品的用药疗程在4周以内。

给药时应注意哪些？

☆ 慎重用药（下列患者慎用）：

① 有出血可能的患者：消化道溃疡、内脏肿瘤, 消化道憩室炎、大肠炎、亚急性感染性心内膜炎、有脑出血既往史的患者, 血小板减少的患者, 严重高血压病，严重糖尿病患者，手术后的患者等（有引起出血的风险）。

② 正在使用抗凝血药、具有抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶抑制剂的患者。

③ 患有严重肝功能障碍的患者（本品的血药浓度有升高的风险）。

☆ 将阿利西尤单抗存放在冰箱中，使用前，让阿利西尤单抗升温至室温，需要30至40min。

☆ 重要的基本注意事项：

① 使用时应严格进行血液凝固功能检查等出凝血管理。

② 用于缺血性脑梗死患者时，使用本品有增加出血性脑梗死、脑内出血的可能性，应通过临床症状及计算机断层扫描充分进行现察。发现出血时，应立即停止给药。

☆ 使用方法注意事项：

① 开封时：

本品使用“易折安瓿”，应将安瓿颈部上端的白色标志朝上，然后向相反方向折断。

注意：为避免在折断安瓿时混入异物，应用酒精消毒棉等擦净后再折断。

② 给药时：本品不可直接静脉给药，需稀释后使用（如果未稀释而直接使用本品原液，有引起溶血的风险）

本品的不良反应有哪些？

☆ 常见不良反应：

☆ 严重不良反应：

① 出血性脑梗死。

② 脑出血，消化道出血。

本品过量用药应如何处理？

☆ 本品过量给药可增加出血的危险性，尚无有效的阿加曲班解毒剂。

处置：

① 发生出血性合并症时须中止本品的给药，确认出血的原因。通常过度抗凝，有或无出血，都可以通过停止使用阿加曲班或降低阿加曲班剂量进行控制。在临床研究中，抗凝血参数一般在停止治疗后2-4 h从治疗水平恢复到基线水平。肝功能不全患者的可逆性抗血作用可能延长。

② 在4小时血液透析之前和期间连续输注阿加曲班（2μg/kg/min）时，大约20%的阿加曲班通过透析清除。

审稿专家：广东省药学会 南方医科大学深圳医院 刘丽亚

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