他汀类药物真的需要睡前服吗？

作者：武汉市江夏区第一人民医院 主管药师 石琪

众所周知，他汀类药物能安全有效的降低胆固醇、稳定血管斑块，已经成为抗动脉粥样硬化、降低心血管疾病风险的基石。社区李大爷患有冠心病，长期在吃辛伐他汀，医生交代说睡前服用效果好，最近换成了阿托伐他汀。李大爷问，阿托伐他汀还需要睡前吃不？今天我们就来聊一聊他汀是不是都要睡前服。

这里我们就需要从胆固醇的合成和他汀类药物的药理作用说起。

血液中胆固醇的来源主要有两个，一是体内合成（约占70%~80%），二是饮食摄入（约占20%~30%）。

胆固醇的体内合成主要来源于肝脏，肝脏中HMG-COA还原酶是合成胆固醇的关键酶，这个酶是个夜猫子，中午的时候萎靡不振，半夜的时候精神抖擞，合成胆固醇效率最高 。所以就很好理解，人体内胆固醇的合成中午最少，半夜最多。

而他汀类药物是一种选择性、竞争性的HMG-COA还原酶抑制剂，通过竞争性抑制HMG-COA还原酶来抑制胆固醇的合成，来降低胆固醇水平（主要是降低低密度脂蛋白LDL-C水平）。以前常用的他汀类药物（如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀等）半衰期较短，如果夜间服用，半夜时正好达到血药浓度高峰，确实可以起到更好的降脂效果，这也是以前要求睡前服用他汀的原因。

然而时代不同了，新开发的进阶版他汀（如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等）降脂幅度更强，半衰期更长，作用时间更持久，部分代谢产物也有强大的活性（如阿托伐他汀），早上和夜晚服药，药效也没有差异。

所以，他汀类药物什么时候服用，关键在于药物半衰期，我们用一张图来进行汇总：

所以，目前在他汀类药物舞台上大放异彩的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期是很长的，服药后可在24小时内维持很高的血药浓度，在一天中任何时间都可以服用。特别是对于一些还需要服用其他药物的患者，完全可以在早晨和其他药物一起服用，减少服药次数，增加用药依从性。

审稿专家：武汉市江夏区第一人民医院 主管药师 张芸

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