北京
POL θ-C polymerase抑制剂
ArtiosPharma 于2021年6月份在Nature Communications上发表了POL θ-C polymerase抑制剂ART558,这是一种对Pol θ聚合酶具有高活性，高选择性的小分子变构抑制剂。实验结果显示ART558是dNTP以及dsDNA的非竞争性抑制剂，并以剂量依赖性方式抑制Pol θ聚合酶活性，其IC50 为7.9 nM。此外，ART558也显示了高度选择性，不抑制人类其他DNA聚合酶，如Polα、Polγ、Polη 和 Polν等。但随后的实验也显示了ART558具有较差的代谢稳定性及生物利用度。
同年9月Artios Pharma将另一款POL θ-C polymerase抑制剂ART4215推向了临床期，这是全球首个也是唯一一个进入临床的具有高选择性、可口服的小分子Pol θ聚合酶抑制剂。目前关于ART4215的公开信息较少，其临床效果还有待于验证。
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