绿叶制药自研中枢神经系统新药获FDA批准上市

2023年1月15日，绿叶制药宣布，其自主研发的新药Rykindo®（利培酮缓释微球注射制剂）正式获得FDA的上市批准，用于治疗精神分裂症成人患者、以及作为单药或作为锂盐或丙戊酸盐的辅助疗法用于双相障碍I型成人患者的维持治疗。

微球制剂作为新型高端制剂的代表之一，针对临床需求设计释放速度和周期，可持续释放药物一周至数月，并达到平稳释放药物，提高疗效，降低副作用的目的。微球制剂的研发、生产难度大、技术壁垒高。

Rykindo®基于绿叶制药的微球专利技术平台自主研发，该产品每两周经由肌肉注射一次，通过微球制剂以长效、缓释的方式递送有效成分利培酮发挥作用。是首个由中国药企自主研发并在美国获批上市的中枢神经系统（以下简称CNS）治疗领域的新药，亦是首个根据联邦食品、药品和化妆品法案第505 (b) (2)条款获得FDA批准上市的由中国大陆制药公司开发的复杂制剂产品。

Rykindo®获批意味着我国新药在该领域出海实现“零”的突破。这一历史性突破表明国际上开始认可中国在CNS治疗领域的新药研发能力，这不仅是绿叶制药“全球化战略”的又一重大成果，也是整个中国医药行业国际化的重要里程碑。
Rykindo®注射后起效迅速，有助于快速控制患者的精神病性症状；Rykindo®在体内的血药浓度平稳，有助于降低剂量依赖性副作用的发生风险，提升了患者的用药安全性。其在停药后快速清除，也利于医生根据患者的病情及时调整治疗方案。此外，作为一种长效针剂，Rykindo®可有效改善患者用药依从性欠佳的问题，为临床提供一种新的治疗选择。
对于精神分裂症的治疗，国内外权威指南均推荐长效针剂作为改善患者治疗依从性、预防复发的重要策略。对于双相障碍患者而言，维持规律的用药是保持其情绪稳定、防止复发和住院的关键因素。有研究显示：现有的维持治疗中，抗精神病药物长效针剂可保证治疗依从性，并减少口服制剂的日常负担，可能有效降低双相障碍受试者的复发频率。
Rykindo®在美获批，中国医药行业国际化重要里程碑
过去十年里，“走向国际市场”几乎成为了一些优秀的中国药企的共识，特别是近年来受产业结构和市场环境等多种因素叠加的影响，更加迫使中国药企加快寻找国际市场出路和发展空间的步伐。但同时，多个国产新药在FDA的闯关失败，也说明了中国医药行业国际化之路并非坦途，需要在研发创新价值、临床试验设计、临床数据质量管理上与国际标准全面接轨。Rykindo®之前，获得FDA上市批准的国产新药凤毛麟角，CNS领域更是一片空白。
Rykindo®在美获批，是对以“绿叶模式”为代表的中国药企“自主出海”之路的验证，也是中国医药行业国际化重要里程碑。
目前，绿叶制药正在积极推进Rykindo®在美国的商业化布局。除了在美国获批，Rykindo®已于2021年在中国上市。集团亦在欧洲开发Rykindo®，并计划将其推广至全球更多市场。基于大量未满足的患者需求，IQVIA数据显示：2021年抗精神病药长效针剂在全球和美国的销售额分别达到约71亿美元和约44亿美元。
全球领先微球技术，助力中国药企跻身全球CNS领域第一梯队
CNS是绿叶制药的核心战略领域之一，也是绿叶制药海外市场聚焦的主要治疗领域。长期以来，伴随着CNS疾病机制复杂、药物难以到达靶部位、研发风险高等多种原因，该领域的新药研发进展相对较缓，且当前在全球上市的CNS治疗领域新药中鲜有来自中国的创新力量。
以Rykindo®所依托的微球技术为例，微球制剂作为一种复杂制剂，其研发、生产难度大、技术壁垒高。绿叶制药打破海外垄断多年的技术壁垒，最终形成在研发策略、创新体系、工艺设备和工艺系统的设计开发、商业化生产、临床试验质量管理以及全球专利保护上的卓越能力和优势积淀，在微球技术上达到国际领先水平。
基于这些技术平台，集团面向海外市场已构建了丰富的产品管线。除了Rykindo®，绿叶制药另一抗精神病药长效针剂在研产品——棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液（LY03010）也已分别在美国和中国临近商业化阶段，有望在上市后与Rykindo®形成差异化的产品组合，为广大患者服务。

其他中枢神经系统药物方面，另有包括在中国和海外市场同步开发的注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003），以及已在中国获批上市并在美国处于NDA审评阶段的一类创新药若欣林®（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）等在研产品。