注意!天天吃的高血压药氨氯地平和左氨氯地平,你必须知道这5点
苯磺酸氨氯地平片
我国最新高血压调查数据显示:在过去的30年中,我国高血压患病率不断的上升,目前约有四分之一的成年人患有高血压。儿童和青少年的高血压患病率也在上升,而患病人群中达3级高血压(收缩压≧180mmHg和舒张压≧110mmHg)的患病率较高,且随着年龄的增长呈上升趋势,65岁及以上的人群3级高血压患病率达5%。
抗高血压药地平类药,属于钙离子拮抗剂(CCB),同ACEI、ARB、β受体阻断剂和噻嗪类利尿剂一起作为抗高血压的一线用药。
地平类降压药临床使用,总共发展了三代药物,从1975年的第一代硝苯地平发展到至今的第三代药氨氯地平,经过临床40多年地应用,不断地改进,应用也不断地广泛。而第三代的氨氯地平和左氨氯地平,因降压效果稳定,作用持久在临床上被广泛应用。
那么氨氯地平的降压机制是怎么样?与左氨氯地平有什么区别?如何使用?不良反应有哪些?注意事项有哪些?
第一、降压机制
钙离子拮抗剂,通过阻滞细胞膜L-型钙通道,抑制平滑肌CA2+进入血管平滑肌细胞内(细胞内游离CA2+量是平滑肌收缩的主要原因),从而松弛血管平滑肌,扩张动脉血管,使外周血管阻力下降,使血压降低。另外具有降低心肌收缩力,从而降低心肌耗氧,改善心肌供血保护缺血心肌细胞,发挥抗心绞痛的作用。
作用机制
氨氯地平,对血管选择性强,与受体结合和解离速度慢,起效慢,但是作用时间长是CCB类中最长的一种,最大降压效果是服药后2~4周。
我国临床数据证实,钙离子拮抗剂作为基础的降压治疗方案可显著高血压患者发生脑卒中的风险。
氨氯地平和左氨氯地平用于治疗高血压已经比较成熟,并逐渐拓宽治疗领域。目前临床可适用于慢性稳定性心绞痛,用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗,可单独应用,也可与其他抗高血压药,抗心绞痛药联合应用于心血管疾病的治疗。
第二氨氯地平与左氨氯地平的区别
平时在工作当中,常常有患者咨询,氨氯地平与左氨氯地平有什么不同?医生为什么给我改成左氨氯地平,左氨氯地平剂量低,会不会影响降压效果?到底有什么区别呢?
氨氯地平降压的有效成分有2种,一种是左旋体,一种是右旋体。左氨氯地平的有效成分只有左旋体。
而这2种成分的降压作用相差很大,左旋体的降压效果是右旋体的2000倍。也就是5mg的氨氯地平的降压作用与2.5mg的降压作用相当。
右旋体几乎无降压作用,但是有抗氧化应激作用,促进内源性的NO释放。而NO的释放对血管的内皮有保护的作用。
因此,左旋氨氯地平的服用剂量只有氨氯地平的一半,也就是2.5mg。因剂量的减少,不良反应的发生就降低了很多,因此不耐受氨氯地平副作用的患者需要调整为左旋氨氯地平。所以医生更换成左旋是根据个体情况进行调整。
第三如何服用
据氨氯地平的药代动力学显示,口服吸收后,6-12小时血药浓度达峰值,并随剂量的增加,血药浓度近成比例的增加。生物利用度在64-90%之间,不受食物影响。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。在肝脏广泛代谢成无活性的代谢产物,半衰期健康人约35小时,高血压患者约50小时,老年人延长到65小时,肝功能不全者约620小时,肾功能不全不受影响。
用法用量:
氨氯地平是长效类的抗高血压药。口服,通常起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量不超过10mg。
左氨氯地平起始剂量2.5mg,最大剂量5mg,每天一次。
虚弱者、老年人、肝功能不全者起始剂量按最低原则,氨氯地平2.5mg,左氨氯地平1.25mg,每日一次。
用于心绞痛,氨氯地平5-10mg,左氨氯地平2.5-5mg,每日一次。
氨氯地平及左氨氯地平不受食物影响,可空腹或者同食物一起。
用药剂量根据个体化需要调整的,调整期应不少于7-14天,以便能充分评估该剂量的药效反应。
第四不良反应
氨氯地平的不良反应典型的是引起水肿,发生率有5%-10%:
其发生的机制:钙离子拮抗剂由于过度的扩张血管作用,引起反射性地交感神经兴奋。使毛细血管压力增高,使得血管内页外流,同时组织间液增多,导致外周水肿。水肿部位最常见于下肢及裸部,也可发生于手部。
左氨氯地平引起的水肿,发生率降低很多,如果不耐受氨氯地平的不良反应可以调整为左氨氯地平,或者更换其他降压药或者联合普利类和沙坦类,降低水肿的不良反应。
氨氯地平常见的不良反应有头痛、头晕、面色潮红、心动过速等,一般出现在初次使用。因此服用该类药,建议从低剂量开始,后期酌情增加剂量。
第五注意事项
1,西米替丁可降低钙离子拮抗剂的代谢,使生物利用度提高,清除率降低,使氨氯地平的降压效果增强和不良反应增大。
2,免疫抑制剂环孢素、辛伐他汀、西地那非等可增加氨氯地平的血浆浓度,导致不良反应增加,尤其是水肿,心动过速、牙龈增生等。联合要监测血药浓度。
3,氨氯地平经肝脏CYP3A4酶代谢,因此CYP3A4强抑制剂如伊曲康唑,氟康唑、克拉霉素等能显著减慢氨氯地平的代谢,从而增加降压效果。注意与此类药物的合用。
4,治疗期间如出现牙龈增生,难耐受的头晕、水肿等推荐停止用药。
5,非甾体抗炎药吲哚美锌可减弱氨氯地平的降压作用,避免合用。
6,卡马西平与肝药酶代谢的氨氯地平合用,可使血浆浓度降低85%,避免合用。
特别声明:以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布,本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.