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美阿沙坦钾为何被称为“史上最强沙坦药”?本文讲出实情

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对于服用药物控制高血压的朋友们来说,名字里带“沙坦”两个字的药物大家一定不会陌生,缬沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等等,都属于此类,这是高血压患者常用的一类一线降压药。

从药物分类上来说,沙坦类药物属于血管紧张素受体拮抗剂类(ARB)药物,通过与血管紧张素受体结合,从而达到抑制血管紧张,舒张血管,降低血压的药物作用,这类药物对于中青年人高肾素活性的低压高问题,老年人高血压的联合药物治疗,合并糖尿病,慢性肾病的高血压患者的治疗等方面,都有着广泛的应用。

在各种各样的沙坦类药物中,如果说哪个“沙坦”最厉害,我们就不得不谈到美阿沙坦钾这个新型的沙坦类降压药,这个药物2021年在国内上市,是最新型的沙坦类降压药之一,从临床反馈来看,这个药物在降压效果,降压平稳度等方面,都比起其他的沙坦类药物有着较为显著的优势,今天的这篇科普,就来为大家介绍一下这个“史上最强”的沙坦类降压药。

从药物特性来看

从药理作用上来看,美阿沙坦与其他的沙坦类降压药一样,都是作用于血管紧张素Ⅱ受体,通过竞争性结合拮抗该受体的激活,从而达到降压,保护心脑血管的重要作用。这类药物的优势在于,不但能够降压,还能够保护心脏健康,预防和减少心肌肥厚风险,同时对于微量蛋白尿问题,也有一定的改善作用,是除了降血压,还能保护心肾的一线降压药。

而与其他沙坦类药物不同的是,美阿沙坦的化学结果并不是传统的四唑环类,而是创新的噁二唑环结构,这种结构进一步提高了药物与血管紧张素受体的结合力,具有更高的结合力和选择性。这个药物是一个前体药物,在体内的代谢产物才能发挥药理作用,研究表明,其代谢产物对AT1受体的亲和力是AT2受体的1万倍!这就大大提升了药物的降压作用的专属性。除此之外,美阿沙坦的代谢活性产物与AT1受体的结合位点高达4个,而我们常用的缬沙坦仅为3个,而氯沙坦只有2个,因此,药物与受体的结合和更紧密牢固。

这样的特点,使得药物与作用靶点的亲和力,结合程度都优于其他的沙坦类降压药,而反映在药效方面就是药物的降压作用更强,作用时间也更长,降压的平稳度也存在一定的优势。

除此之外,作为一种前提药物的美阿沙坦,它独特的修饰结构使其具有更好的通透性,能够让人体对药物产生更稳定的吸收,不但美阿沙坦更好吸收,美阿沙坦的活性代谢产物,生物利用度也更高,这也是药物在降压和靶向器官保护方面,比起其他的沙坦类药物更有优势的重要原因。

从临床数据来看

我们虽然从药物的构效关系,药理作用,代谢吸收等多个方面介绍了美阿沙坦的独特优势,但一个药物好不好,还是要从它的临床疗效来看,我们就来重点看一下美阿沙坦与其他沙坦类药物的对比临床数据。

在一项多中心随机双盲的三期临床研究中,纳入了成年人高血压患者612例,参与者的收缩压范围在150到180mmHg之间,不同分组的患者随机使用美阿沙坦钾40mg,美阿沙坦钾80mg,缬沙坦160mg,一共随访了8周时间,三组患者的收缩压分别下降了22.4,24.2和20.6mmHg,数据表明,即使使用高剂量的缬沙坦(160mg日剂量),其降压效果仍然低于美阿沙坦40mg和80mg的日剂量降压效果,特别是80mg的日剂量,达到了24.2mmHg的降压幅度,可以或从一定程度上大大提高了血压控制的达标率。

在降压平稳度方面,在另一项随机双盲安慰剂和阳性药物对照研究中,供纳入1291例高血压患者,分组分别服用美阿沙坦钾40mg,美阿沙坦钾80mg,奥美沙坦40mg和缬沙坦320mg,治疗6周后的降压疗效评估显示,通过24小时动态平均收缩压监测,美阿沙坦80mg能更平稳的控制24小时血压,平均24小时收缩压降幅优于奥美沙坦和缬沙坦,夜间收缩压的控制也更好。

因此,从临床数据来看,美阿沙坦在降压强度,降压平稳度,控制血压平稳达标能力方面,都比其他的类型的沙坦类降压药有一定的优势,在实际临床应用中,也确实有不少高血压患者,服用其他的沙坦类降压药效果不理想,更换美阿沙坦后血压达标的情况。

因此,美阿沙坦钾作为新一代的沙坦类降压药,适用于在没有禁忌症的情况下,多种原发性高血压的血压控制,特别是中青年人肾素系统过度激活的高血压问题,糖尿病,有微量蛋白尿的肾病患者的高血压控制,有心室肥厚问题患者的高血压控制,老年人联合用药血压不达标的降压药物方案调整等方面,都可以考虑使用该药物。

目前该药物已经纳入医保目录,药品价格也已经大幅下降了,希望后续能够更多地仿制药上市,进一步进入集采降低价格,惠及更多的高血压患者。

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