“抗癌明星”紫杉醇

紫杉醇的发现

自20世纪中叶以来，恶性肿瘤成为人类健康最大的“敌人”。为了寻找安全有效的抗肿瘤新药，美国国家癌症研究所曾对世界上35 000多种植物的提取物进行了活性评价，紫杉醇就是这一宏大筛选计划的产物。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家们产生了极大的研究兴趣，使其成为20世纪下半叶举世瞩目的“抗癌明星”和研究重点。

紫杉醇

红豆杉——紫杉醇含量最多的植物

1963年，天然抗癌药物紫杉醇被Wani和Wall首次从短叶红豆杉（Taxus brevifolia）树皮中分离出来，成为抗癌药物的“启明星”。在众多的植物资源中，红豆杉属植物含有的紫杉醇类化合物最为丰富，因此，作为重要资源的红豆杉已成为大众瞩目的经济植物。紫杉醇在植物体中含量非常低，并且红豆杉属植物生长缓慢，因此研究如何尽可能高效地提取、分离紫杉醇具有十分重要的意义。

红豆杉

紫杉醇的作用机制及用药途径

21 世纪，紫杉醇作为有效的抗肿瘤特色药物已广泛应用于临床，其通过抑制微管蛋白的聚合来发挥抑制癌细胞增殖的活性，临床表现效果尤为显著，目前紫杉醇已经广泛应用于卵巢癌、肺癌、乳腺癌和部分头颈部肿瘤的临床治疗。但紫杉醇的非特异性使患者表现出一定的过敏反应，其较差的水溶性也是导致生物利用度低的主要原因。目前，临床研究中将纳米给药系统作为改善药物水溶性及生物利用度的解决策略之一。市场提供的紫杉醇药物的给药途径多数为静脉注射递送，口服给药输送系统还未成熟。因此，靶向递送响应释放的注射给药剂型和水溶性的口服给药剂型是众多科学家热衷的研究课题。

超高压提取设备装置图

紫杉醇在我国的传统提取

我国现有传统紫杉醇生产工艺主要采用溶剂浸泡提取，操作方法简便，但提取时间较长，且在提取的过程中需要使用乙醇等易挥发的有机溶剂提取有效成分，因而获得的有效成分同时也含有多种杂质，为后期的分离工作增加了难度，所以企业十分需要有效、绿色环保、省时的新兴紫杉醇提取工艺代替传统的提取技术，从而提高经济收益并加强对自然环境的保护。

多孔淀粉结合紫杉醇纳米粒制备流程图

紫杉醇绿色提取与先进制备技术

东北林业大学赵修华教授的紫杉醇水溶性制剂研究团队对紫杉醇绿色提取工艺技术，以及多功能、多途径的纳米药物制备工艺进行了多年的研究，成果显著，近期撰写了《紫杉醇绿色提取与先进递送技术》一书。

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作者：赵修华 吴铭芳 王玲玲 著

ISBN: 978-7-03-069333-4

出版时间：2023年12月

内容简介

该书整理了作者多年来在紫杉醇绿色提取及高效递送系统领域的研究工作，详尽地阐述了相关技术的研究内容及成果，共4篇。第一篇概述了紫杉醇来源、药理特性及制备工艺。第二篇介绍了紫杉醇绿色提取技术，研究了超高压提取工艺，以及超高压辅助胶束溶液提取纯化紫杉醇的工艺，探究了超高压辅助胶束溶液提取紫杉醇的机理。第三篇和第四篇分别介绍了口服型紫杉醇递送体系构建、注射型肿瘤靶向紫杉醇递送体系构建，探究了纳米药物的安全性、生物相容性及肿瘤治疗药效性，为实现红豆杉资源的开发与应用一体化提供技术支撑。