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植萃美白=智商税?让我们来看证据

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大概从去年开始,就陆续有读者和身边朋友不约而同地来问我: 一种主要成分提取自甘草的美白护肤品,是否是智商税?

她们的纠结在于,有多位朋友向她们推荐过这款护肤品,据说效果很不错,以至于她们在感兴趣的同时,却又因为看了很多我的科普,拿不准这种植物(草本)护肤品到底是真有效,还是属于智商税?

这种误解让我感到有些冤枉,虽然长久以来,我确实对某些来自传统医学的植物药提出过质疑,但并不代表我反对所有植物药,甚至是植物日用品。

我的原则很简单,无论是植物药(日用品)还是化学药(日用品),只要能拿出有效的证据证明其疗效,我就认可——这不是我个人的标准,而是一套基本的科学原则。

什么才算有效的证据呢?

1)有药理学毒理学研究

2)有做过严谨的临床试验

3)有在正规科学期刊发表过研究论文

事实上,即便是以审核药物严格出名的FDA,也批准过植物药的。

例如:

2006年12月,FDA批准MediGene公司的局部外用制剂Veregen上市,该药为绿茶提取物,用于18岁以上且具有免疫功能的外生殖器疣和肛周疣患者的局部治疗。

2012年12月,FDA批准Salix制药公司的口服植物药Crofelemer(商品名为Fulyzaq)上市,该药可用于缓解HIV/AIDS患者接受抗逆转录病毒(ART)疗法时出现的非感染性腹泻症状。

有人会问了:FDA拒绝了我国所有提出申请在美国上市的中草药,却批准了其他的植物药,是双标吗?

还真不是。

比如第一种叫做Fulyzaq的植物药,这款药从开始写学术论文,到三期临床试验,再到在美国上市,历时20年。在三期临床试验中,药物组的效果明显高于安慰剂组,才得以通过FDA的苛刻标准。

至于连花清瘟为什么没能通过,我在前文做过详细分析,感兴趣的读者可以移步阅读。

那么,那款提取自甘草的美白护肤品,到底有没有效果呢?

为了回答诸位朋友和读者的询问,我特地查询了这款产品的具体信息。

我发现,虽说这是一款植物护肤品,但其核心功效成分其实是一种单分子的化学物质——光甘草定

什么是光甘草定?


光甘草定分子式

这一点,就和那些成分复杂、由多分子构成的传统草药不同——化学结构越简单,药理学毒理学研究越清晰。

既然分子式确定,那就容易研究了。

我们先说能够防止皮肤变黑的科学原理,常见的有下面四种:

1、防晒:避免紫外线侵害皮肤,体内的黑色素就不会被激活,属于最简单也是最有效的防止变黑的方法。

2、抑制酪氨酸酶活性:酪氨酸酶在黑色素生产中可以说扮演着一个很重要的角色,抑制酪氨酸酶活性就相当于抑制黑色素的生成。


抑制酪氨酸酶活性的作用机制

3、抑制黑色素转运:这也是较常见的美白手段。通过阻止已经生成的黑色素转移到皮表,实现“看起来白”的效果。

4、促进表皮黑色素代谢与脱落:通过促进皮肤角质代谢,把堆积到皮表的黑色素一起代谢掉来达到美白的目的。市面上比较常见的就是果酸类产品,由于不断剥脱角质细胞,所以有很大可能造成肌肤敏感、刺痛。

增白护肤品的作用机制,当然以这几条为目标的。

光甘草定的作用机制是什么?

我查了一下,光甘草定的作用机制包括:

  • 从源头抑制酪氨酸酶活性

  • 加快黑色素代谢

  • 抑制炎症因子活性等多通路实现美白效果

其作用机制决定了,光甘草定不但能抑制黑色素的生成,还能在一定程度舒缓表皮,预防炎症泛红带来的色沉,避免反黑。

对于光甘草定(Glabridin)的研究由来已久,这是一种异黄酮类化合物,最初从豆科甘草(Glycyrrhiza glabra L.)的根中提取而来。自1976年首次被提取出来后,关于这种化学物质的研究论文和出版物数量呈指数增长(图 1A)。2011年和2012年,平均每年会有14篇研究光甘草定的论文被发表,其中大部分集中于其生物活性。光甘草定被广泛认为是一种植物雌激素,具有多种生物特性,包括抗氧化、抗炎、神经保护、抗动脉粥样硬化作用、能量代谢调节,此外还有抗肿瘤、抗肾炎、抗菌,以及皮肤美白的功效(图1B)。[1]


从化学上,光甘草定抑制黑色素的机理是这样的:

在黑色素细胞中,酪氨酸分子Q转成黑色素的前体,需要有酪氨酸酶的助力,然后才能进一步转化成黑色素。

而光甘草定在化学结构上和酪氨酸有一定的相似性,当酪氨酸酶和酪氨酸分子Q接触前,光甘草定能先一步和酪氨酸酶结合。所以能和酪氨酸反应的酪氨酸酶数量就大大减少,黑色素的生成便会相应减少,也就是说,光甘草定的化学性质,使其从源头减少了黑色素的产生。[2]

了解完光甘草定的作用机制,我们来横向对比一下。目前市面上的美白产品里使用的常见成分有5种,分别为曲酸、烟酰胺、VC、熊果苷和光甘草定。

在2011年发表的一篇论文中,科研人员对比了这五种美白成分后发现:

光甘草定对酪氨酸酶的抑制效果是最好的,分别是曲酸的15倍,烟酰胺的140倍,VC的200-250倍,以及熊果苷的232倍。


光甘草定、曲酸、VC、熊果苷、烟酰胺对于抑制酪氨酸酶的效果对比

通过对比可知,在同一实验条件下,光甘草定对酪氨酸酶的抑制效果,明显高于市面上的其它主流美白成分。

此外,和作用机制同样是抑制酪氨酸酶的活性的曲酸相比,对酪氨酸酶的活性抑制效果达到50%时,光甘草定的用量是0.002mg,而曲酸是0.05mg,VC更是高达0.16mg,相当于光甘草定的80倍之多,由此可见,光甘草定能在超低浓度下就能起到更好的美白效果。 [3]


对酪氨酸酶的抑制率达到最大临床功效50%时,不同活性物的浓度对比

这一点在临床数据中也得到了证实。美国AMA实验室于2011年6月对2名女性测试者使用了0.04% 的光甘草定溶液进行测试,在这种超低浓度的使用下,28天后试验者的皮肤亮度平均提高了52.17%。[4]


数据图像均来源于美国AMA实验室光甘草定美白人体测试报告

综上所述,在同等效果下,光甘草定的起效浓度是现阶段常见美白成分中最低的,用最少量带来最好的效果,其美白能力堪称出类拔萃。

除能够高效美白,光甘草定的另一个好处是,白了之后不容易反黑。

以市面比较火的美白成分烟酰胺为例,其主要美白通路是抑制黑色素转运,优点是见效快,但这种单一的作用方式弊端也很明显。

阻断黑色素的转运,并不代表黑色素就消失了,它们依旧可能存在于我们的皮肤中,所以,一旦你停用烟酰胺,那些皮肤中没有被代谢掉的黑色素会被再次释放到表皮层,这就是前面说的反黑。


而光甘草定呢,能从源头上“瓦解”黑色素的生成通道,再从促进代谢、抑制炎症因子等多维度,由内而外清除变白障碍,自然也就没有反黑的烦恼。

光甘草定的刺激性强吗?

如前所述,护肤品中功效成分的浓度越高,通常刺激性就会越大。

还是以烟酰胺为例,通常来说,烟酰胺浓度大于1%就能起效,但实际上,想要看得到的美白效果,烟酰胺的浓度通常要到达3%~5%——高浓度意味着高刺激性,这对肌肤可不是什么好事。

同时,烟酰胺对生产工艺有着非常严格的要求,在生产过程中,很难避免有烟酸杂质的产生。

至于烟酸,虽然也是维生素b3的一种,和烟酰胺属于同族,但烟酸的刺激性,相比烟酰胺就更大了。

当烟酸作用到皮肤时,会刺激皮肤,引起脸部毛细血管扩张,让皮肤产生灼热感,也就是我们俗称的泛红、刺痛,严重的,甚至还会引起皮肤色素沉着。


烟酰胺加工中会产生烟酸,并诱发血管扩张,造成肌肤泛红敏感

相比之下,光甘草定的刺激性要小得多。

甘草本身包含了甘草总黄酮,甘草酸,甘草多糖等多种活性成分,其中发挥着美白效果的是甘草黄酮,而光甘草定在甘草黄酮中堪称翘楚。

正是因为光甘草定本身是天然高活性功效物,相较于其它流行的美白成分,显得格外温和。

此外,在多篇医药期刊中都有提到甘草总黄酮抗炎症的药理活性[6],从而具有舒缓皮肤的作用,所以,光甘草定同样适用于有美白需求的敏感肌、痘痘肌。


科研人员在研究光甘草定时还发现,其对光晒诱发的皮肤炎症的抑制效果非常强大。

通过250mJ/cm2/天的紫外线照射豚鼠的皮肤4天后,使用0.5%光甘草定能够非常有效的减少紫外线晒后导致的损伤。


文献来源:The Inhibitory Effect of Glabridin from Licorice Extracts on Melanogenesis andInflammation,PIGMENT CELL RESEARCH (1998); 11:955-961

美国AMA实验室的实验报告指出,持续使用2个月光甘草定,皮肤泛红现象可降低87.5%。


AMA实验室光甘草定美白人体测试报告[7]

这个实验结果对中国人来说意义格外重大,《中国敏感性皮肤诊治专家共识》报告显示:中国女性的肌肤敏感发生率高达36.1%,这意味着,平均每3位女性中就有1位是敏感肌。


中国人敏感肌比例如此之高,和当下市场流行的“高浓度=快功效=物有所值”的护肤追求也不无关系。

“添加量”成为产品互卷一个很重要的风向标,但作为消费者,我们必须了解的一件事是:肌肤角质层越薄对刺激成分的敏感程度就会越强烈。

但光甘草定这个成分就能规避以上这个问题,不需要你花费时间和精力去建立耐受,不说别的,泛红敏感肌就可以直接和这个成分锁死。

这份继承自甘草的优越抗炎水平将其和其他美白成分直接拉开了一个档次,无论什么肤质都能适用。

光甘草定是如何生产出来的?

有人问,为什么市场上很少见含有光甘草定的护肤品?

原因有两点:

一、提纯难度大;

二、目前只能通过植物提取,不能人工合成。

通常来说,植物药之所以有效性差的原因在于:天然植物中富集的浓度一般都不高,需要经过分离提纯才能达到产生功效的浓度。

光果甘草因对生长环境严苛,在国内分布较少,生长年限长,是非常稀少珍贵的原材料——要知道,只有长满5年的光果甘草才有提取价值。


不但原材料稀缺,而且提取难度也很高:光甘草定只存在光果甘草根部,含量非常低,仅有0.08-0.35%,而且提纯工艺复杂,对提纯技术的要求高。

光甘草定在光果甘草中的含量有多低呢?

通常来说,一吨光果甘草植株只能提取约100克的光甘草定。

所以,想要达到40%-50%甚至更高的纯度,就意味着需要更高的成本。

另外,光甘草定本身不溶于水也难溶于油,如何提升它的透皮吸收率?这就大大增加了它的应用研发成本。

以上是我查询到的,关于光甘草定的资料。有充足且翔实的证据证明,光甘草定算得上一种温和不刺激,且美白效果突出的植萃美白成分。

参考文献

[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3795865/

[2] Chen J, Yu X, Huang Y. Inhibitory mechanisms of glabridin on tyrosinase[Jj. Spectrochimica Acta Part A:Molecular and Biomolecular Spectroscopy, 2016, 168: 111-117.

[3]甘草黄酮治疗黄褐斑临床疗效观察_王明利

[4]IMAGE ANALYSIS AND INVESTIGATION INTO A TEST MATERIAL INTENDED TO LIGHTEN THE SKIN,MS11.INUSE.L9643.REP.SOE.REV

[5]Simmler, C., Pauli, G. F., & Chen, S. N. (2013). Phytochemistry and biological properties of glabridin. Fitoterapia, 90, 160-184.

[6]甘草黄酮的抗炎作用及其机制的研究进展_戴应和;

[7]光甘草定美白人体测试AMA报告-2186 updated 20161012

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