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左西替利嗪与地氯雷他定, 都是抗过敏药物, 有什么区别!

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有朋友问华子,常用的抗过敏药物有西替利嗪与左西替利嗪,还有氯雷他定与地氯雷他定,都有什么区别,两种药物是否可以合用呢?

华子说,左西替利嗪是西替利嗪的“升级版”,地氯雷他定是氯雷他定的“升级版”,都可以用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、瘙痒等过敏性疾病的治疗。在药效上,两者基本上处于平等地位,两者是否可以合用,则有所争议。


一、抗过敏的两大常用药物

西替利嗪包含右旋体和左旋体两种旋光异构体,其中发挥抗过敏作用的主要为左旋体,而右旋体对中枢的不良反应较大。所以人们把左旋体提纯出来制作成左西替利嗪,在保持药效的前提下,不良反应更小

氯雷他定进入人体后被肝脏代谢,释放出活性产物地氯雷他定,与氯雷他定相比,地氯雷他定的作用更强、药效持续时间更长、不良反应也较低

所以相对于西替利嗪与氯雷他定,现在左西替利嗪与地氯雷他定更为常用。


二、两者在不良反应上有区别

抗过敏药物典型的不良反应,是对中枢神经系统的影响。两者相比,左西替利嗪的中枢神经系统不良反应较大,仍会产生一定的嗜睡、疲乏的不良反应。而地氯雷他定,只有极少数人可能会出现困倦现象。

所以用药期间需要驾驶汽车、操作机械者,更适宜选用地氯雷他定。左西替利嗪还可能增加尿潴留风险,有前列腺肥大者应谨慎用药。

两者都有可能引起癫痫发作或是加重,所以有癫痫和惊厥风险者,要谨慎用药。


三、两者在代谢途径上的区别

左西替利嗪主要通过肾脏排泄,受肝酶的影响很小,与其他药物发生相互作用的可能性也很小。地氯雷他定经肝脏代谢,目前没有确定代谢酶,也没有发现与其他药物的相互作用,但不能排除发生相互作用的可能性。

西替利嗪与左西替利嗪,适宜用于肝脏功能异常者,在用于肾功能中、重度不全时需要根据肾功能调整剂量

氯雷他定与地氯雷他定,在用于肝功能异常时应减少剂量,严重肾功能不全慎用。


四、两者是否可以联合用药

左西替利嗪与地氯雷他定是否可以联用,有比较大的争议

反对方认为,两者都是抗过敏药物,虽然结构不同,但都是选择性的H1受体阻断剂,药理机制重叠,联用属于重复用药,会增加药物不良反应

不过在一些小样本的临床试验中将两者联合用于荨麻疹的治疗,试验结果证明两者合用起效更快,疗效更好,而且不良反应并没有显著增加。


总结一下,左西替利嗪与地氯雷他定在抗过敏治疗时,疗效相似,两者相比,左西替利嗪的不良反应略大。肝功能异常者,适宜选用左西替利嗪,肾功能异常者,适合选用地氯雷他定。两者联合应用目前有争议,建议在医生指导下谨慎联用。

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