江苏
C(sp 2 )-H官能团化是合成各种含氮杂芳烃的有效策略。沿着这个思路，可以利用吡啶很容易地实现oxazino吡啶的制备，其可以作为自由基中间体和离子中间体介导的间位C-H官能团化底物来使用。然而，实现吡啶的区域选择性间位C-H官能团化仍然是一个巨大的挑战。最近，德国明斯特大学（Universität Münster）Armido Studer课题组报道了一种铜催化吡啶和异喹啉的间位选择性C-H芳基化反应，其中涉及了稳定的去芳构化中间体。利用简单易得的芳基I(III)试剂可以产生具有亲电性的芳基Cu(III)物种，其能够有效实现一系列吡啶和异喹啉的间位C-H芳基化。此外，该方法还可以使用相应的烯基I(III)试剂实现这些杂芳烃的间位选择性C-H烯基化。值得注意的是，规模化实验以及由药物衍生的吡啶类化合物的后期芳基化证明了此方法的应用潜力。
图1. 间位芳基化的底物范围（图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.）
图2. 吡啶间位芳基化的反应机理（图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.）
图3. 间位烯基化和规模化实验（图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.）
论文信息
Shu-Min Guo, Pengwei Xu, and Armido Studer*. Meta-Selective Copper-Catalyzed C–H Arylation of Pyridines and Isoquinolines through Dearomatized Intermediates, Angew. Chem. Int. Ed.,2024, https://doi.org/10.1002/anie.202405385.
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