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都是抗过敏药,这三种常用的“氯雷他定”有何区别?

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季节更替,过敏疾病高发,易出现荨麻疹、鼻炎、皮疹瘙痒等症。氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定都是治疗过敏性疾病的常用药物,且三者名字都有“氯雷他定”,那么它们之间有什么关系呢?使用中有哪些注意事项?又该如何选择?一起来看看!

三药关系及区别

氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定均属于非镇静性、长效H1受体拮抗剂,不仅具有抗过敏、抗组胺作用,而且具有抗炎作用。

氯雷他定是第二代抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,可缓解过敏反应引起的各种症状,常用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解,亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

地氯雷他定(脱羧氯雷他定)是氯雷他定的活性代谢产物。与氯雷他定相比,不经肝脏代谢直接起效,抗过敏作用更强,不良反应也更小。可以简单地理解为,地氯雷他定是氯雷他定的升级产品。

枸地氯雷他定其本质上还是地氯雷他定,只不过是与枸橼酸二钠结合成盐,增加了药物在水中的溶解度。药物进入人体之后,仍然需要解离成地氯雷他定才能发挥作用,所以枸地氯雷他定不是地氯雷他定的升级,只是延长了药物的作用时间。

用法用量

成人及12岁以上儿童:

氯雷他定:1次/d,一次10 mg。也可适用于2~12岁儿童。

地氯雷他定:1次/d,一次5 mg。地氯雷他定干混悬剂可适用于1岁以上儿童。

枸地氯雷他定:1次/d,一次8.8 mg(相当于地氯雷他定5 mg)。也可适用于12岁以上的青少年。

不良反应和注意事项

氯雷他定:常见的不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。对本品过敏者禁用。

注意事项:

(1)在做皮试前的约48 h应中止使用本品,因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。

(2)当与酒精同时服用时,根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药效协同作用。

(3)严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。

(4)妊娠期及哺乳期妇女慎用。

地氯雷他定:主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力,偶见嗜睡、健忘及晨起面部肢端水肿。

注意事项:

(1)由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48 h,应停止使用本品。

(2)肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

(3)严重肾功能不全患者慎用。

(4)若发生嗜睡或头晕,请避免开车和操作机器。

枸地氯雷他:主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。对本产品活性成分或赋形剂过敏者禁用。

药物相互作用

氯雷他定:与CYP3A4、CYP2D6抑制剂酮康唑、红霉素、茶碱等药物同服时会提高本品的血药浓度,应慎用。与葡萄柚汁和食物同服可能影响药效。

地氯雷他定和枸地氯雷他定:与CYP3A4、CYP2D6抑制剂同服对血药浓度无影响。与葡萄柚汁和食物同服对药效无影响。

三种药物如何选择

综上,氯雷他定使用时常见乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适等不良反应。而地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物,不良反应更低。

枸地氯雷他的不良反应与地氯雷他定相似,但因为药物中增加了枸橼酸盐,可能有潜在的肾脏风险,所以在安全性上要低于地氯雷他定。

通过3种药物的药理机制不难发现,发挥抗组胺作用的都是“地氯雷他定”。因此从药效、安全性、价格综合对比后,地氯雷他定是最优选。

参考文献:
[1] 氯雷他定说明书
[2] 地氯雷他定说明书
[3] 枸地氯雷他定说明书
[4] 药典-临床用药须知
[5] 中华医学会儿科学分会.儿童过敏性疾病诊断及治疗专家共识.

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