CAS：7689-03-4丨Campathecin丨喜树碱丨 ADC（抗体偶联药物）

描述：喜树碱是一种从毛细胞*的忍冬科植物——喜树（学名：Camptotheca acuminata）中提取得到的天然生物碱。它是一种强效的抗肿*药物，具有抑制肿*细胞生长和增*的作用。喜树碱是一种拓扑异构酶Ⅰ（Topoisomerase I）抑制剂，通过与该酶结合，阻碍DNA的旋转和解旋过程，导致DNA链的断裂和细胞凋亡。喜树碱曾经被*研究，并用于某些*症的化学治疗，但其临床应用受限于其水溶性和生物利用度的挑战。因此，研究人员一直在努力开发更有效的喜树碱衍生物或改进其给药途径，以提高其在临床上的应用前景。
英文名称： (+)-Camptothecin
中文名称： 喜树碱
MF： C20H16N2O4
MW： 348.35
CAS： 7689-03-4
熔点 260°C(dec.)(lit.)
比旋光度 D25+31.3°(inchloroform-methanol,8:2)
沸点 482.73°C(roughestimate)
密度 1.3112(roughestimate)
折射率 1.5700(estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 氯仿/甲醇（4:1）：4mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) pKa10.83(Uncertain)
颜色 粘黄色
水溶解性 insoluble
稳定性 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
LogP 1.740
纯度＞98%

结构式：

抗体药物结合物（ADC）是一种新型治疗格式，具有巨大潜力改变*症化疗的范式。ADC由人源化或人源单克隆抗体与高度细胞*性的小分子（药物负载）通过化学连接剂结合而成。这种基于抗体的分子平台使得能够选择性地将强效细胞毒性药物负载传递到目标*细胞，从而提高疗效，减少系统*性，并且相较于传统化疗，具有更好的药代动力学/药效动力学和生物分布。

ADC的三个组成部分，即抗体、细胞*性药物和连接它们的连接剂，都是其设计中至关重要的元素。ADC的第三个重要组成部分是连接剂，它在药物负载和抗体之间形成化学连接。连接剂在循环中应足够稳定，以确保药物负载在循环中保持与抗体的连接，同时将其分布到组织（包括固体肿*组织）中，但一旦ADC被*细胞摄取，应允许有效释放活性的杀伤细胞的药物。连接剂可分为可切断和不可切断两种类型。
相关系列：
CAS： 2259318-55-1 DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2
CAS： 1353016-70-2 DBCO-acid
CAS： 2129164-91-4 DBCO-PEG4-VC-Cit-PAB-MMAE

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