一年少打300针！每周1次的胰岛素国内获批，药效优于常规胰岛素

近日，很多朋友都被“减肥版”司美格鲁肽获批上市的消息刷屏了，但对于糖尿病患者来说，与这个减肥药同日获批的另一个药物，才是真正的好消息！它就是全球首款胰岛素周制剂——依柯胰岛素！据悉，这个药物今年5月份刚刚在欧盟获得上市批准，而仅仅在1个月之后，该药物就在中国获批，可以说实现了在国内的同步上市，让中国的糖尿病患者也能够及时用上这样的全球创新药。

使用胰岛素的朋友都知道，目前胰岛素的给药方式主要还是以皮下注射为主，即使是长效的胰岛素，也需要每天注射，这样的注射给药方式对患者的用药依从性带来了很大的负面影响。有些患者惧怕注射给药，还有的患者由于操作不当或其他原因，注射给药后引发了注射部位感染等问题，因此，虽然目前各种各样的胰岛素制剂已经上市，但其每天注射的给药方式，影响了很多糖尿病患者的用药和血糖控制。

胰岛素周制剂的获批上市，为改善这个问题带来了新的选择。所谓胰岛素周制剂，顾名思义，这种胰岛素只需要每周注射一次即可，是一种新型的“超长效”的胰岛素制剂，这样的用药方式，算下来每年患者从注射365针，只需要注射52次就可以了，每年少打300多针的用药方式，能够大大提高患者的用药便捷性和依从性。这个新获批上市的胰岛素周制剂依柯胰岛素，降糖效果到底如何，用药安全性又怎么样呢？今天就来为大家全面介绍下这个全球首个上市的新型胰岛素周制剂。

依柯胰岛素是一种新型的超长效胰岛素，从药物结构上来说，依柯胰岛素链接了更长的脂肪链，使其注射进入人体后，与体内的白蛋白分子结合时间大幅延长，从而实现的药物的超长半衰期和超长作用时间。药代动力学数据表明，依柯胰岛素注射后在人体内药物浓度下降一半的时间（药物半衰期）长达196小时，这个时间已经超过了一周的168小时的时间，因此，每周注射一次，其疗效和作用完全可以覆盖一周时间，实现了每周给药的超长效作用。

看到这里，有些朋友可能禁不住会问，这种每周打一次的胰岛素，能够保证血糖的平稳控制吗？这个问题才是胰岛素周制剂需要解决的一大难题，对于依柯胰岛素来说，它不但实现了超长效的降糖作用，在降糖有效性和平稳度方面，反而比常规使用的胰岛素日给药制剂有一定的优势。

针对这个胰岛素周制剂，研究者共启动了6项三期临床试验，其中1到5项是针对2型糖尿病患者，第6项临床研究则是针对的1型糖尿病患者。1到5项三期临床中，研究者分别针对初始用药的患者，以及原先使用胰岛素的2型糖尿病患者分别进行了临床试验，同时还探索了不同年龄段，不同体力活动情况，不同种族和族裔，其他降糖药使用情况，肾功能状态等多层次患者使用依柯胰岛素的有效性和安全性。

从研究数据分析总结可以看出，依柯胰岛素的疗效和安全性不受不同年龄，不同种族背景，是否使用GLP-1受体激动剂类药物，不同肾功能状态的影响，证明了该药物在多样患者群体中的稳定性。

在降糖平稳性方面，药代动力学研究数据表明，每周一次给药，患者可以在4周后达到稳定的血药浓度，形成平稳的胰岛素水平，达到更稳定的降糖效果，而如果首次给药加大50%的剂量，患者用药2到3周即可达到这种体内药物浓度稳态。

对于中国患者来说，我们可以更关心依柯胰岛素的ONWARD 3 三期临床的数据，这个数据纳入了588例2型糖尿病患者，其中包含了来自中国的145例糖尿病患者，是该研究中最大的群体，该研究的研究数据表明，对于中国2型糖尿病患者，依柯胰岛素每周用药一次相较于每日使用的德谷胰岛素，在降糖效果方面没有显著差异，而在控糖平稳性以及安全性方面，也显示出了一定的优势。

平稳血药浓度带来的平稳的降糖作用，三期临床数据表明，在依柯胰岛素治疗26周时，受试者的糖化血红蛋白水平平均下降了1.38%，而对照组使用德谷胰岛素进行降糖药物治疗，同期的糖化血红蛋白水平下降了1.1%，两者之间具有显著的差异性。

在降低空腹血糖方面，依柯胰岛素与德谷胰岛素的降糖作用相当，使用依柯胰岛素的患者空腹血糖下降了2.29mmol/L，德谷胰岛素使用者下降了2.25mmol/L，没有显著性差异。

药物的作用时间长虽然是一种优势，但有些朋友也免不了担心，胰岛素最常见的低血糖风险，对于长效胰岛素来说，会不会导致更严重的难以纠正的低血糖呢？对于这一点，在ONWARDS 3临床研究中，也得到了初步的证明，研究数据显示，依柯胰岛素与德谷胰岛素相比，发生2级以及3级低血糖时间的几率没有显著性差异，其中依柯胰岛素使用组轻中度低血糖事件发生率率高于德谷胰岛素组，但没有统计学意义上的差异，两组均未报告严重的低血糖事件，因此，在用药安全性方面，依柯胰岛素带来低血糖的风险也是很低的。

总而言之，依柯胰岛素在国内的同步获批上市，为中国的糖尿病患者带来了更新的胰岛素用药，能够大大提高患者的用药依从性，从目前的临床研究数据来看，依柯胰岛素的上市，并不仅仅是延长了药物的使用周期，在降糖有效性，安全性，控糖平稳度方面，都带来了新的革命性改变。但同时我们对于这个新型药物，其真正上市后对于大量临床患者使用过程中可能存在的有效性、安全性问题，也还需要更长期，更大量的临床数据来证明，希望这个新型药物能够经受住考验，成为真正的降糖领域的“新星”。也希望这个药物能够以更合理，更亲民的价格在国内上市销售，惠及更多的糖尿病患者。