北京
Wee1蛋白激酶是一种细胞周期调节因子，最早发现于裂殖酵母中，属于核内的丝氨酸和苏氨酸蛋白激酶家族的一员，也是G2/M检查点的关键激酶。在DNA损伤期间，Wee1激酶能够通过抑制CDK1（Cdc2）Tyr15的磷酸化阻止细胞进入有丝分裂进程，并促进DNA修复，从而触发G2/M期阻滞。若是Wee1激酶的活性受到抑制，CDK2会以极高的活性进行磷酸化，继而导致DNA复制异常与DNA的双链断裂等情况的出现。
此外，在很多种癌变细胞中，Wee1激酶都处于过表达的激活状态，通过对Wee1激酶的抑制，可以使肿瘤细胞直接跳过G2期的DNA修复，提前进入有丝分裂，导致肿瘤细胞死亡，以此达到治疗癌症的目的。目前已有多篇文献证实了Wee1激酶的抑制剂在体内和体外都能显著有效地抑制肿瘤的生长与转移，但已报道的Wee1激酶抑制剂绝大部分未能进入临床，即使是已进入临床的抑制剂如adavosertib，也因为特异性差，存在脱靶效应与细胞毒性等引发安全性问题。目前，寻找具有高选择性、低毒性的Wee1激酶抑制剂仍然是今后研究的重点。
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如下图为关于此靶点的ICE测试数据：
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