脱靶效应实验服务|safety panel实验外包|靶点筛选实验服务

脱靶效应通常分为主要效应和次要效应，其中主要效应与药物对预期靶点的作用有关，而次要效应则涉及到与主要靶点以外的靶点的相互作用。大约75%的药物不良反应（ADRs）是剂量依赖性的，并且可以根据候选化合物的药理学特征进行预测。在药物研发的早期阶段，通过体外药理安全性分析，可以检测药物的不良反应、预测潜在风险，并评估药物的安全范围，从而降低ADRs的发生率。

5HT1B作为血清素受体的一个亚型，主要参与情绪、疼痛感知和血管收缩等生理过程。在药物研发中，针对5HT1B靶点的药物可能用于治疗偏头痛、抑郁症等疾病。

然而，5HT1B受体作为非预期的靶点发生脱靶效应时，可能导致一系列的不良反应和风险，甚至导致药物研发的失败。由于5HT1B受体在大脑中参与记忆、情绪、食欲、睡眠等多种基本生理功能的调节，因此药物如果与5HT1B受体发生非特异性相互作用，可能会干扰这些生理过程的正常功能。具体来说，可能包括心血管风险，因为5HT1B受体激动剂具有血管收缩特性，可能给患有冠心病、脑血管疾病或有高血压病史的患者带来治疗风险。此外，由于5HT1B受体与情绪调节密切相关，脱靶效应可能还会导致神经精神方面的副作用，例如情绪波动或焦虑等。因此对5HT1B靶点的脱靶效应进行评价至关重要。

爱思益普生物提供的安全性评价服务，包括基于功能活性筛选的方法来评估化合物对靶点的激动或抑制作用，从而评估化合物的安全性。主要根据大型制药公司AstraZeneca，GlaxoSmithKline，Novartis和Pfizer共同建议的44个早期药物安全性靶点，建立了安全性评价ICESTP Safety panel 44，另外增加了46个与中枢神经系统、心血管系统、代谢、免疫等与不良反应相关的重要靶点建立了安全性评价ICESTP Safety panel 90，这些靶点与心脏、中枢神经系统、胃肠道、免疫系统的毒性密切相关。Safety panel可以在药物研发早期阶段识别脱靶倾向，预测潜在风险，为先导化合物的优化提供参考依据，帮助改进候选药物，加快研发进程，降低减少研发成本。