北京
HCT116细胞与WRN（Werner syndrome helicase）靶点的关联主要体现在HCT116细胞作为研究WRN抑制剂及其作用机制的重要模型。HCT116细胞是一种人类结直肠癌细胞系，常用于癌症生物学研究，尤其是微卫星不稳定性高（MSI-H）的癌症类型。研究表明，WRN在MSI-H肿瘤中是一个合成致死（synthetic lethal）靶点，这意味着在这些肿瘤中，WRN的功能丧失会导致细胞死亡 12312。
HRO761是一种选择性WRN抑制剂，旨在通过靶向WRN来治疗MSI-H肿瘤。HRO761能够有效抑制WRN解旋酶活性，从而诱导MSI-H细胞的DNA损伤积累，最终导致细胞死亡。在临床前研究中，HRO761显示了对MSI-H细胞系的良好抗肿瘤效果，表明其作为MSI-H肿瘤治疗药物的潜力。
HRO761作为一种有效的WRN抑制剂，在HCT116细胞中表现出显著的抗肿瘤活性。其主要机制包括干扰WRN的解旋酶活性、诱导DNA损伤、细胞周期阻滞以及促进WRN的蛋白酶体降解。这些结果支持了WRN作为MSI-H癌症治疗靶点的潜力。
爱思益普目前已成功构建靶向WRN的高通量筛选平台，为快速筛选WRN抑制剂的研发提供高质量稳定的数据，如下图为在HCT116上关于此靶点的ICE测试数据：
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