北京
TRPM3是一种广泛表达的钙离子通透的非选择性阳离子通道，是瞬时受体电位（TRP）家族中的一个成员.。TRPM3在大脑、脊髓、外周感觉神经元的背根神经节中广泛表达，不仅如此，肾脏、肝脏、心血管系统、骨骼肌、免疫细胞、垂体腺、胰腺也均有表达，其广泛分布表明TRPM3离子通道在多种生理过程中发挥作用，包括疼痛感知、热觉、内分泌调节以及免疫反应等。
TRPM3通道具有典型的TRP通道结构，包括六个跨膜区域和一个位于第五和第六跨膜区域之间的孔域。TRPM3通道的N端和C端都非常长，且都位于细胞质中。C端有一个TRP结构域，而N端细胞质部分则有两个已知的钙调蛋白结合位点。TRPM3通道的激活导致细胞内外离子变化，进而触发下游信号传导途径，包括丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）途径、转化生长因子（TGF）-β信号途径、核因子κB（NF-κB）途径和AMP激活蛋白激酶（AMPK）途径。
CIM0216是一种合成的TRPM3激动剂，能够诱导野生型小鼠产生热过敏反应，其他激动剂也包括孕烯醇硫酸盐（Pregnenolone Sulfate, PregS）、鞘氨醇-1-硫酸盐（sphingosine-1 sulfate）和尼群地平（nifedipine）。Primidone是一种临床上使用的抗癫痫药物，被证明可以抑制TRPM3通道活动以及小鼠的热痛觉,此外，异樱花素（isosakuranetin）和甘草素（liquiritigenin），这些黄酮类化合物能够以纳摩尔级的EC50抑制TRPM3。
TRPM3通道在疼痛感知、热感觉和慢性疼痛管理等领域具有很高的研究价值。爱思益普电生理团队构建了TRPM3细胞系以及膜片钳检测方法，已有丰富的药物筛选经验。
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