在新近公布的2024年新医保目录中,有多种降糖药物通过医保谈判被纳入其中,其中一种新型的超长效口服降糖药,就特别值得我们关注,这个药物就是——考格列汀。
考格列汀是2024年6月份获批的国产自研1类口服降糖药,看名字我们就可以知道,它是一种DPP4抑制剂类药物,同很多糖尿病患者症状使用的利格利汀,西格列汀等同类药物一样,都是通过抑制肠道二肽基肽酶4,增加胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的血浆浓度,从而达到降糖作用的一个药物。
但与上述药物需要每天服用不同的是,考格列汀具有超长效作用机制,每两周服用一次即可,这个药物的上市和进入医保,为广大糖尿病患者又带来了更新,更具用药经济性的新选择。今天的这篇科普文章,就来为大家介绍一下这种新进入医保的超长效口服降糖药。
2周吃一次,提升用药依从性
相比其他同类的DDP4抑制剂类降糖药,考格列汀的最大特点就是其超长效的作用,目前国内其他上市的西格列汀,利格利汀等药物,都是每天服用一次的药物,而在国外上市的曲格列汀,也不过是周制剂,每周服用一次,而考格列汀则属于双周制剂,每两周服药一次,可以说进一步提高了用药的便捷性和依从性,对于苦于每日服药的糖尿病患者来说,是一种福音。
考格列汀之所以有如此超长效的作用时间,与药物本身的化学结构修饰有关,考格列汀中引入了三氟甲基,从而提升了药物代谢稳定性,膜渗透性的增强。药代动力学数据显示,考格列汀再人体内的半衰期长达131.5小时,可以在服药两周内维持平稳的降糖效果,1年仅需服药26次,可以说大大减少患者的服药负担。
除此之外,临床研究数据还显示,考格列汀还有较长的服药窗口期,虽然要求每两周服用一次,但在14天±3天内用药,都能够保持平稳的降糖效果,即使偶尔有超出3天窗口期的服药,以及偶尔漏服的情况,同样也能够保持稳定的药效。
长效作用,控糖更平稳
超长效的作用时间,带来了更平稳的控糖效果。糖尿病患者对于血糖的控制,一方面要讲求服药后血糖的达标,而更重要的是用药期间血糖平稳保持在达标范围内的总体时间,这个时间越长,说明血糖控制越稳定,而发生相关并发症的风险也更低。
通常我们用葡萄糖目标范围内时间(TIR)来代表血糖控制的平稳性。研究表明,血糖控制不佳是心血管事件发生的独立危险因素,TIR与糖尿病并发症的风险显著相关。
相关的临床研究数据表明,考格列汀对于各类DDP4抑制剂类日制剂(包括维格列汀,利格列汀,沙格列汀等),治疗12周后,服用考格列汀患者的TIR要显著优于服用其他同类日制剂药物患者的TIR,平均葡萄糖值也更有显著的优势。
肾功能不全患者,无需调整剂量
对于很多的糖尿病患者来说,肾功能不全问题对于用药的限制是一个大难题,大多数的口服降糖药,包括二甲双胍、达格列净,阿卡波糖等,用药都需要评估患者的肾功能,特别是肾功能严重不全的人群,这些药物都需要减低剂量或禁止使用。相比这些药物,考格列汀这是对肾功能不全患者更友好的药物。
临床数据表明,与肾功能正常的受试者相比,轻度、中度、重度肾功能不全和未进行透析的终末期肾功能衰竭患者血浆考格列汀的血药浓度曲线下面积仅升高了6.51%、18.2%、18.56%和5.93%,这种升高不会带来用药安全性风险,也不会对肾脏功能造成进一步的影响。
因此,肾功能不全患者使用考格列汀无需调整剂量。临床研究数据证明,不论是轻度肾功能不全的人群,还是中重度,甚至是终末期肾功能衰竭的患者,均无需调整用药剂量。
药物相互作用少
多药共用是很多糖尿病患者对于用药现状,而在用药期间,如果所用药物之间存在相互作用,就会造成顾此失彼的尴尬局面。对于考格列汀来说,它的药物代谢既不受肝药酶CYP3A4的诱导剂和抑制剂的影响,同时药物本身也不是多种肝药酶的反应底物,因此,其与其他药物合用时,产生药物相互作用的风险也相对较低。
在与糖尿病患者常用的其他口服降糖药合用时,以及降脂药他汀等合用时,都无需调整剂量,可以安全使用。
除了上述4个方面的用药优势以外,考格列汀对于用药者体重的影响较小,与二甲双胍等药物联用时,对于消瘦型的糖尿病患者,也不会造成进一步的体重降低。
当然了,这个药物虽然各方面都不错,但也要注意,该药物只可用于胰岛功能尚存的2型糖尿病患者,同时用药期间,也要注意服药可能出现的头晕,头痛,胃肠道不适,关节痛以及低血糖等不良反应风险,虽然一般情况下可以耐受且出现严重不良反应风险的几率较低,但也要注意不同个体用药可能出现的用药风险。
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