DOTA-BN(7-14)[Cha13，Nle14]类似物

常用名：DOTA-BN(7-14)[Cha13，Nle14]类似物
描述：DOTA-BN(7-14)[Cha13, Nle14]类似物是基于BN(7-14)肽序列的一种衍生物，其中通过对肽序列的第13位和第14位氨基酸残基进行替换，分别使用Cha（环己基丙氨酸）和Nle（N-甲基亮氨酸）。这个衍生物通常用于靶向治疗和分子影像学研究，特别是在*靶向治疗领域。

1. 组成与功能

(1) DOTA

• DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）是一种广泛使用的螯合剂，能够与金属离子（如Ga-68、Cu-64等）结合，形成稳定的复合物。这些金属离子常用于正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像。
• DOTA在此复合物中的主要作用是为复合物提供放射性标记能力，使其能够用于医学成像和靶向治疗。

(2) BN(7-14)肽

• BN(7-14)是生长抑制肽（Bombesin）的一个片段，通常用于靶向*细胞。BN（7-14）片段具有与G蛋白偶联受体（如GRPR，胃促生长素受体）结合的特性，这使得其成为一种理想的靶向治疗和分子影像探针。
• BN(7-14)肽序列用于靶向癌细胞，尤其是与GRPR受体高表达的*，如前列腺癌、乳腺癌和小细胞肺**等。

(3) Cha13 和 Nle14 替换

• BN(7-14)[Cha13, Nle14]类似物中，第13位的氨基酸（Cha，环己基丙氨酸）和第14位的氨基酸（Nle，N-甲基亮氨酸）是与原始的BN(7-14)肽序列相比的修改。
  • Cha13的引入通过环己基丙氨酸替代原本的氨基酸残基，有助于改善肽的稳定性，避免肽的降解，并可能增强其与受体的亲和力。
  • Nle14的引入通过N-甲基化的亮氨酸来增强肽的亲和性和稳定性，特别是在体内的循环稳定性。

2. 应用领域

(1) 靶向肿瘤治疗

• 通过将**DOTA-BN(7-14)[Cha13, Nle14]**类似物与放射性金属（如Lu-177、Y-90等）结合，能够实现在特定*细胞上的靶向放射性治疗。这些放射性金属能够通过辐射直接杀伤*细胞，同时减少对周围健康组织的损伤。
• 这种肽类似物可以用于靶向GRPR受体过表达的*细胞，特别适用于前列腺*、乳腺**和肺**等。

(2) 分子影像学

• 由于DOTA的螯合作用，DOTA-BN(7-14)[Cha13, Nle14]类似物可以结合放射性金属（如Ga-68、Cu-64等）用于PET成像SPECT成像。这种成像方法可以帮助定位*的位置，从而对*进行早期诊断。
• 放射性同位素与DOTA的结合使得该复合物在体内能够精确地显像*组织。

(3) 药物递送系统

• **DOTA-BN(7-14)[Cha13, Nle14]**类似物也可作为药物递送系统的载体，将化疗药物或基因药物精准地递送到癌细胞。通过与*细胞表面的GRPR受体结合，增强药物的靶向性和治疗效果。

(4) 研究工具

• 该类似物还可以作为分子探针用于研究*细胞或GRPR受体在体内的行为，帮助了解受体的分布和变化，尤其是在不同类型的*中的表现。

3. 优势与挑战

优势

• 增强稳定性：Cha13和Nle14的替换增加了肽的稳定性，使其在体内不易降解，从而延长其循环时间并提高其与靶受体的结合效率。
• 靶向性增强：BN(7-14)肽本身就具有较好的靶向性，而通过氨基酸替换，进一步提高了其对*细胞GRPR受体的亲和力。
• 多功能性：该复合物不仅能用于*成像，还能用于靶向放射*和药物递送，具有多重应用潜力。

挑战

• 靶向选择性：尽管BN(7-14)肽有较强的靶向性，但仍可能存在与非靶细胞的交叉反应，可能需要进一步优化肽的结构以提高靶向性。
• 临床转化：该类似物需要进行广泛的临床试验，以确保其安全性、有效性和在人体内的表现。

4. 结论

DOTA-BN(7-14)[Cha13, Nle14]类似物通过DOTA的螯合能力和BN(7-14)肽的靶向特性，结合了增强的稳定性和亲和性，广泛应用于*成像、靶向放射性**和药物递送等领域。随着该类分子技术的不断发展，预计在个性化医学和精准*中将发挥重要作用。
【基本信息】：
纯度：95%+
包装：瓶装！
储存：-20℃冷藏，一年
规格：1mg 5mg 10mg
状态：固体/粉末/溶液
温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！

DOTA-BN(7-14)[Cha13，Nle14]类似物

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E[c(RGDyK)]缀合大环螯合剂NOTA NOTA-E[c(RGDyK)]
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D-Tyrosinamide, 4-chloro-N-[2-[4,7,10-tris(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododec-1-yl]acetyl]-L-phenylalanyl-D-cysteinyl-4-[[[(4S)-hexahydro-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]amino]-L-phenylalanyl-4-[(aminocarbonyl)amino]-D-phenylalanyl-L-lysyl-L-threonyl-L-cysteinyl-, cyclic (2→7)-disulfide

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