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金融界2024年12月7日消息，国家知识产权局信息显示，威胜生物医药（苏州）股份有限公司申请一项名为“他达那非的制备方法”的专利，公开号 CN 119080775 A，申请日期为2024年8月。
专利摘要显示，本发明公开了一种他达那非的制备方法，包括以下步骤：步骤S1、以肌氨酸为原料，在氯化亚砜或草酰氯作用下发生羧羟基氯代反应生成肌氨酰氯盐酸盐；步骤S2、以色氨酸甲酯盐酸盐和胡椒腈为原料通过腈胺缩合生成中间体A 步骤S3 以中间体A为原料在三氯氧磷的作用下，关环生成中间体B；步骤S4、中间体B在硼氢化钠的作用下还原生成中间体C粗品，纯化；步骤S5、中间体C与肌氨酰氯进行酰胺缩合反应，再胺酯交换生成他达那非粗品，再精制，得到他达那非产品。本发明高收率、高专一性和选择性地合成了他达那非，该工艺路线具有原料价廉易得、反应专一、产品收率高、操作安全简单、环境友好、对设备要求低以及易于工业化等优点。
本文源自：金融界
作者：情报员
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