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金融界2024年12月11日消息，国家知识产权局信息显示，杭州澳赛诺医药技术有限公司、杭州澳赛诺生物科技有限公司申请一项名为“一种通过去对称化合成芳基取代的手性四氢吡喃环的方法”的专利，公开号CN 119101040 A，申请日期为2024年11月。
专利摘要显示，本发明提供了一种通过去对称化合成芳基取代的手性四氢吡喃环的方法，如式I所示的环酐或者如式II所示的对称的二羧酸酯，催化醇解得到高ee值的目标立体构型如式III所示的中间体，与甲基金属试剂反应得到如式IV所示的内酯，还原得到如式V所示的醚，如式V‑A所示的经铜催化得到相应的如式VI所示的芳基肼，在酸催化下与丙酮酸衍生物关吲哚环得到目标产物；或如式V‑B所示的化合物经官能团转换成如式VIII所示的中间体，与丙烯酸衍生物进行反应后生成目标化合物。本发明避免已报道方法中过渡金属催化剂的使用以及SFC拆分，降低反应成本，且利于放大生产，是一条经济，环保，后处理简单，便于放大生产的技术路线。
本文源自：金融界
作者：情报员
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