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ER PROTAC蛋白降解剂Vepdegestrant联用CDK4/6最新临床数据

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来源:药渡Daily

12月10日,Arvinas公司在其官网宣布,公司在研ER PROTAC蛋白降解剂Vepdegestrant与辉瑞CDK4/6抑制剂Abemaciclib联合治疗局部晚期或转移性雌激素受体阳性(ER+)/人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌患者的临床Ib期TACTIVE-U亚组研究,最新数据将在2024年圣安东尼奥乳腺癌研讨会(SABCS)上公布。



Arvinas公司是全球PROTAC领域的领军企业之一,于2013年由耶鲁大学Crews教授创立,Vepdegestrant(ARV-471)是一种用于乳腺癌的雌激素受体(ER)降解剂。2021年7月,Arvinas与辉瑞达成合作,共同开发并共同商业化ARV-471,根据协议Arvinas将获得6.5亿美元预付款、14亿美元里程碑付款,以及对Arvinas进行3.5亿美元股权投资,总交易金额高达24亿美元。

在16例亚组研究患者的初步结果表明,患者接受Abemaciclib 150mg每日两次(BID)与推荐的III期单药治疗剂量Vepdegestrant(200mg每日一次;QD),在既往均接受过CDK4/6抑制剂治疗的突变型ESR1和野生型ESR1疾病患者中观察到临床获益率(CBR)为62.5% (10/16),其中ESR1突变型患者为62.5%(5/8),ESR1野生型患者为62.5%(5/8)。可评估患者的客观缓解率(ORR)总体为26.7%(4/15),突变型ESR1患者为37.5%(3/8),野生型ESR1患者为14%(1/7)。从安全性来看于既往临床研究观察到的基本一致,最常见的任何级别的治疗引起的不良事件(TEAE)是腹泻、恶心和疲劳。没有观察到剂量限制性毒性,也没有4级或5级TEAE。

参考文献

Arvinas公司官网

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