全球首创！健康元/拜耳口服PREP抑制剂获批临床，用于治疗COPD

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今日，健康元药业宣布，公司收到国家药品监督管理局（以下简称：国家药监局）核准签发的《药物临床试验批准通知书》，批准公司的JKN2403片开展临床试验。

JKN2403是一款脯氨酰内肽酶（PREP）抑制剂，也是目前唯一一款拟用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）的口服PREP抑制剂。

关于JKN2403

JKN2403是全球首个针对COPD的口服PREP抑制剂，通过抑制PREP活性，有效阻止了COPD炎症介质的产生，从而控制COPD的急性加重。2024年3月，健康元与拜耳就JKN2403在国内的开发、商业化和生产的独家许可签署协议，这也是健康元首次从全球领先的跨国公司引进呼吸领域的创新药管线。

非临床以及在欧洲完成的健康受试者临床I期研究均充分表明，其在人体临床试验中的安全性良好。在有效性方面，本品在降低COPD患者急性加重频率和延缓整体疾病进展方面具有潜在优势。

关于PREP抑制剂

PREP 是一种重要的丝氨酸蛋白水解酶，能水解多肽链中脯氨酸残基羧基端的肽键。PREP 在人体内分布广泛，脑和外周组织中均有分布；其中，大脑额叶、顶叶和枕叶皮质的PREP 活性水平最高，而在小脑的活性最低。此外，肺泡、骨髓细胞和生殖细胞也发现具有PREP 活性。

PREP 最重要的生理功能是参与多种激素和多肽类神经递质( 如血管紧张素Ⅰ和Ⅱ、促甲状腺激素释放激素、缓激肽等) 的代谢失活，从而调控情绪、感觉以及认知功能。截至目前，仅查询到有5款布局该靶点的产品，适应症除COPD外，主要集中在神经退行性疾病领域。

关于COPD

COPD 是一种以气流受限为特点的常见呼吸系统疾病，患病率高、致残致死率高、病程且治疗周期长，其三个主要症状是呼吸困难、慢性咳嗽和咳痰。据世卫组织预计，COPD 将在2030 年成为全世界第三位主要死因；预计2060年会有超540万人死于COPD。

根据Frost & Sullivan 统计，2019 年全球COPD 患者基数约4.57亿人，预计2024 年约5.28亿人，2019-2024 CAGR 约3.0%；2019 年国内COPD 患者数量约1.04亿人，预计2024 年患者基数约1.08 亿人，2019-2024 CAGR 约0.7%。

全球COPD 患者基数较大（亿人）

国内COPD 患者数量持续增加（亿人）

根据中华医学会《慢性阻塞性肺疾病诊治指南（2021 年修订版）》，国内临床上针对COPD 治疗使用的主要药物包括支气管舒张剂与吸入性糖皮质激素（ICS）；其中支气管舒张剂包括β2 受体激动剂（短效SABA 或长效LABA）、抗胆碱能药物（短效SAMA 和长效LAMA）与茶碱类药物。临床研究表明，不同作用机制的支气管舒张剂联合治疗优于单一支气管舒张剂治疗这些药物联合治疗优于单一支气管舒张剂治疗；但现有治疗方案整体以缓解疾病症状为主，且用药频率高患者依从性较差。

随着全球人口老龄化，叠加电子烟的流行趋势，COPD市场正在加速扩大。美国每年COPD相关花费达到400亿美元，当前仅维持治疗市场就占100亿美元。预计2030年全球药物空间将达到254亿美元，2022-2030年CAGR接近5%。

关于健康元

健康元药业是一家创新科研型的综合医药集团，目前已布局多个创新高壁垒复杂制剂研发平台。

作为吸入制剂领域的龙头创新药企，健康元始终将吸入制剂板块作为公司战略重点之一。除了加强自研布局，健康元还引进了多款创新药；除JKN2403外，公司在2024年1月底，接连官宣两个主要用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病的药物战略合作，包括与荃信生物就TSLP单抗QX008N达成战略合作、与博安生物就抗IL-4Rα长效单抗BA2101注射液在国内独家权利达成合作。三项合作实现了从注射液到口服药物的扩张，进一步丰富了健康元在呼吸领域研发管线和产品品种的布局。

参考资料

1、公司官网

2、王修阳,王方园,孙朝晖,等.脯氨酰内肽酶检测方法及抑制剂构效关系研究[J].上海中医药大学学报,2020,34(03):31-40.DOI:10.16306/j.1008-861x.2020.03.007.

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